【藥品名稱】
通用名：高三尖杉酯堿注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Homoharringtonine Injection
漢語拼音：Gɑosɑnjiɑnshɑnzhjiɑn Zhusheye
本品化學(xué)名稱為：高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C29H39NO9
分子量：545.63
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強，而對S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。
【藥代動力學(xué)】
經(jīng)肌內(nèi)注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1/2為3～50分鐘。醫(yī)/學(xué)全在線m.bhskgw.cn在體內(nèi)的代謝較為活躍，主要代謝在肝內(nèi)進行，但其代謝物尚不明確。經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，在排出物中，原形藥占1/3。給藥后24小時內(nèi)的排出量約占給藥總量的50%，其中42.2%經(jīng)尿排出，6.3%經(jīng)糞便排出。
【適應(yīng)癥】
適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS)、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。
【用法用量】
（1)成人常用量 靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。
（2)小兒常用量 靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。
【不良反應(yīng)】
（1)骨髓抑制 本品對骨髓各系列的造血細(xì)胞均有抑制作用。對粒細(xì)胞系列的抑制較重，紅細(xì)胞系列次之，對巨核細(xì)胞系列的抑制較輕。
（2)心臟毒性 較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮、及心電圖出現(xiàn)S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現(xiàn)，極少數(shù)患者可出現(xiàn)奔馬律，程度不一的房室傳導(dǎo)阻滯及束支傳導(dǎo)阻滯、心房顫動等。
（3)低血壓 文獻(xiàn)報告當(dāng)高三尖杉酯堿每次劑量＞3.0mg/m2時，部分患者于給藥后4小時左右會出現(xiàn)血壓降低的現(xiàn)象。
（4)消化系統(tǒng) 常見的癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。醫(yī)學(xué)全在線
（5)個別病人可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。偶見一例疑為嚴(yán)重過敏性休克的個案報道。
【禁忌】
【注意事項】
（1)白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。
（2)心血管疾病：原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。
（3)下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。
（4)用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項：
①周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；
②肝腎功能；
③心臟體征及心電圖檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時亦需加強支持療法，并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
（1)本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合并應(yīng)用時應(yīng)調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
（2)蒽環(huán)類抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反復(fù)采用阿霉素或柔紅霉素等蒽環(huán)類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應(yīng)慎用或不用，以免增加心臟毒性。醫(yī)學(xué)全在線
【藥物過量】
【規(guī)格】
（1)1ml：1mg （2)2ml：2mg
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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