【藥品名稱】
通用名:硫酸小諾霉素顆粒
曾用名:
商品名:
英文名:Micronomicin Sulfate Granules
漢語拼音:Liusuɑn Xiɑonuomeisu Keli
本品主要成份為:硫酸小諾霉素。其化學(xué)名稱為:O-2-氨基-2,3,4,5-四脫氧-5-(甲基氨基)-2-D-赤型-己糖吡喃基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲基氨基)-?-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C20H41N5O7?5/2H2SO4
分子量:708.76
【性狀】
本品為白色或淡黃色可溶性顆粒,味甜。
【藥理毒理】
1.藥理
本品為氨基糖苷類抗生素?咕V與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)?-內(nèi)酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細(xì)菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(6’)穩(wěn)定,故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細(xì)菌仍有抗菌活性。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
2.毒理
急性毒性 靜脈注射本品的半數(shù)致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌內(nèi)注射的LD50為(286±19.7)mg/kg。
慢性毒性 以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進(jìn)行實驗,結(jié)果表明,即使肌內(nèi)大劑量注射本品(156mg/kg),連續(xù)30天,動物均可存活;雖在注射后7~10天,動物有時出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況,但注射后期反應(yīng)好轉(zhuǎn),停藥后活動恢復(fù)正常。
腎、耳毒性 南京醫(yī)學(xué)院藥理教研室的研究結(jié)果表明,本品的腎臟毒性較輕微,大劑量(156 mg/kg)給藥時,僅見腎上皮細(xì)胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10只)應(yīng)用本品后,聽力與前庭功能均無變化,處死動物后作耳蝸鋪片,7只豚鼠耳蝸毛細(xì)胞完全正常,另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細(xì)胞壞死(分別為10,10,17個)。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收很少,在腸道中能達(dá)高濃度。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn但在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分可進(jìn)入胎兒臍帶和羊水中,也可分泌入乳汁中,在體內(nèi)不代謝,基本上以原形經(jīng)腎小球濾過排出。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于敏感細(xì)菌引起的痢疾、腸炎等腸道感染性疾病,也可用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。
【用法用量】
口服。成人一次80mg(80000單位),一日3次。
【不良反應(yīng)】
1.少見惡心、食欲減退、嘔吐、腹脹等胃腸道癥狀。
2.偶見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)。
3.少見皮疹等過敏反應(yīng)。
【禁忌】
1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。
【注意事項】
1.敏感菌所致的全身性感染應(yīng)注射治療。
2.下列患者應(yīng)慎用本品:脫水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害及潰瘍性結(jié)腸炎患者。
3.交叉過敏:對其他氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星等過敏的患者,也可能對本品過敏。醫(yī)學(xué)全在/線m.bhskgw.cn
4.長期或大劑量服用本品的慢性腸道感染的患者應(yīng)注意出現(xiàn)腎毒性或耳毒性的可能。
5.長期或大劑量服用本品宜定期進(jìn)行尿常規(guī)、腎功能、聽力檢查或聽電圖測定。
6.長期服用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。
7.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然本品口服后吸收很少,但由于吸收部分中少量可進(jìn)入胎兒臍帶和羊水中,也可分泌入乳汁,故孕婦慎用,哺乳期婦女服用本品期間應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用。
【老年患者用藥】
老年患者慎用。
【藥物相互作用】
1.與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2.與右旋糖酐、卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素等合用或先后連續(xù)應(yīng)用,可增加耳毒性與腎毒性的可能性。
3.與頭孢噻吩合用可能增加腎毒性。
4.與多粘菌素類合用或先后連續(xù)應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
5.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后連續(xù)應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。醫(yī)學(xué)全在線
【藥物過量】
本品無特異性對抗藥,藥物過量時主要是對癥療法和支持療法,如洗胃、用催吐藥及補(bǔ)液等。
【規(guī)格】
4g:40mg(40000單位)
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)單位】
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傳真號碼:
網(wǎng) 址:
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