【藥品名稱】
通用名：洛莫司汀膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Lomustine Capsules
漢語拼音：Luomositinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：洛莫司汀。其化學名稱為：N-(2-氯乙基)-N′-環(huán)己基-N-亞硝基脲。
結構式：
分子式：C9H16ClN3O2
分子量：233.70
【性狀】
【藥理毒理】
本品為細胞周期非特異性藥，對處于G2-S邊界，或 S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使 DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨�，或再轉化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲�；饔�，主要與蛋白質，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據(jù)認為這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲�；饔眠�可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
【藥代動力學】
口服易吸收，體內迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁)。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。醫(yī)學全.在線m.bhskgw.cn能透過血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血漿蛋白結合率為50％（代謝物)。T1/2為16～18小時，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在�？诜�24小時內，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強，可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
【適應癥】
本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質細胞瘤)及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
【用法用量】
100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。
【不良反應】
口服后6小時內可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。醫(yī)/學全在線m.bhskgw.cn骨髓抑制，服藥后 3～5周可見血小板減少，白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復；但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
【禁忌】
有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染時應先治療感染。
【注意事項】
1．因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。
2．對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。
3．下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。
4．用藥期間應注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。
5．病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。
6．治療前和治療中應檢查肺功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
以本品組成聯(lián)合化療方案時，應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【藥物過量】
尚無藥物可對抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴重骨髓抑制，白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。
【規(guī)格】
（1)40mg （2)100mg
【貯藏】
遮光，密封，冷凍保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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