【藥品名稱】
通用名：鹽酸普羅帕酮注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Propafenone Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Puluopɑtonɡ Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：3-苯基-1-［2-［3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基］-苯基］-1-丙酮鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸普羅帕酮膠囊)
分子式：C21H27NO3?HCl
分子量：377
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體。
【藥理毒理】
（1)本品屬于Ic類（即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0．5～1?g/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳導(dǎo)，動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng)，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對(duì)心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性?阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度的降壓和減饅心率作用。
（2)離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。
（3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
（4)大鼠口服180～360（mg/kg)/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品與血漿蛋白結(jié)合率高，達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會(huì)提高。肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%)為原形物。不能經(jīng)過(guò)透析排出。
【適應(yīng)癥】
用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防。也可用于各種早搏的治療。
【用法用量】
靜脈注射：成人常用量 1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)10～20分鐘重復(fù)一次，總量不超過(guò)210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。
【不良反應(yīng)】
（1)早期的不良反應(yīng)有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過(guò)敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。
（2)在試用過(guò)程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長(zhǎng)，P-R間期輕度延長(zhǎng)，QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。
【禁忌】
無(wú)起搏博器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【注意事項(xiàng)】
（1)心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
（2)嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
（3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。
【兒童用藥】
該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
【老年患者用藥】
該藥在老年患者中應(yīng)用并無(wú)與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。
【藥物相互作用】
與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對(duì)其電生理參數(shù)沒有影響。
【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動(dòng)過(guò)緩，房?jī)?nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。
【規(guī)格】
（1)5ml：17．5mg （2)10ml：35mg
【貯藏】
遮光，密閉保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
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電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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