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普萘洛爾

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心律失常
英文名 Propranolol
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔點162-165℃。
功效
主治 適用于各種原因引起的室上性和室性心律失常。尤其對由于循環(huán)兒茶酚胺水平增高如運動、情緒緊張、焦慮、心梗早期,強心甙中毒、嗜鉻細胞瘤和麻醉引起的心律失常或由于心臟對兒茶酚胺的敏感性增高,如甲狀腺機能亢進等引起的心律失常,具有特異性作用。慢性房顫或房撲無左室功能不全者,單用或與強心甙合用可減慢心室率。對二尖瓣脫垂和腎上腺素依賴型QT延長綜合征伴扭轉型室性心動過速有良效。
用途
方解
藥理作用 普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑。它能拮抗由β受體激動引起的心率加快、心肌收縮力加強和房室傳導增加等作用。此外,它還有增加K+外流及抑制Na+內流作用。能阻止兒茶酚胺對竇房結、心房起搏點及浦氏纖維4相自發(fā)除極的促進作用,因而降低其自律性。還能降低除極幅度,并停止觸發(fā)活動。阻滯β受體的血藥濃度(<1μg/ml)不影響心房、心室和浦氏纖維的傳導性。高濃度(1.0-20μg/ml)時具有膜穩(wěn)定作用,能抑制傳導速度。有的患者需高濃度才有效,在此情況下,膜穩(wěn)定作用仍有治療意義。低濃度不影響心房、心室和浦氏纖維的APD和ERP,高濃度則因其膜穩(wěn)定作用而縮短APD和ERP,ADP縮短較ERP更甚。
體內過程 口服易吸收(>95%),生物利用度為30%-40%,血漿蛋白結合率65%-95%,靜注t1/2為2-3小時,口服為3.5-6小時。有效血藥濃度為20-750μg/ml。經肝代謝,90%以上以經腎排出。本藥為親脂性,能透過血腦屏障,而產生中樞反應。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:10mg。注射劑:5m1:5mg。
用法用量 抗心律失常成人口服:每次10-30mg,每日3-4次。根據心率、心律和血壓酌情調整。兒童:口服每日0.5-1.5mg/kg分次服;靜脈注射:0.01-0.1mg/kg緩慢注射一次量不宜超過1mg。
不良反應 多數(shù)不良反應與β受體阻滯有關。 1.本品減弱心肌收縮力、誘發(fā)或加重充血性心力衰竭是最常見的不良反應。多發(fā)生于左室功能不全患者,即使同時應用強心甙亦然。本藥的負性頻率和負性傳導作用,可減慢靜息和運動時的心室率,原有竇性心動過緩,竇功能不全患者更易發(fā)生,甚至發(fā)生竇性停搏、房室傳導阻滯。誘發(fā)或加重支氣管痙攣、四肢發(fā)冷和間歇性跛行,為最主要的心外不良反應。本藥易透過血腦屏障,常有多夢、頭暈、抑郁、幻覺、嗜睡、頭痛、醉酒感、感覺異常、失眠、焦慮,以及注意力分散等。長期大劑量可導致嚴重抑郁,甚至有自殺企圖。本藥還具有加劇胰島素的降血糖作用,減弱交感神經對低血糖的補償作用,并可掩蓋低血糖癥狀。 2.本品禁用于充血性盡力衰竭、病竇綜合征、重度傳導阻滯、慢性阻塞性支氣管疾病和周圍血管疾病。本藥能通過胎盤屏障,孕婦應慎用。 3.過量的對策,靜注阿托品1-2mg可對抗心動過緩,但嚴重的心動過緩及傳導阻滯,需靜脈給β受體興奮劑異丙腎上腺素、多巴胺多巴酚丁胺,必要時經靜脈起搏治療。
注意事項 1.本藥與西咪替丁合用,后者可減少肝血流量和肝臟對本藥的清除和代謝,使血濃度提高。雷尼替丁雖可減少肝血流量,但并不增加本品的血濃度,對接受本品治療并需用H2拮抗劑的患者,雷尼替丁較西咪替丁更為適宜。 2.本品可減少利多卡因安替比林的肝臟清除,使血濃度提高,易發(fā)生副作用,因而聯(lián)合應用時,應重新確定利多卡因和安替比林的適宜劑量。 3.與奎尼丁合用時,半衰期不變,但清除率明顯降低,血漿奎尼丁峰值濃度明顯增高,奎尼丁可增強本藥的生物利用度。 4.與利福平長期合用時,可顯著降低本藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度,因利福平是肝內代謝的強力誘導劑。 5.與氯丙嗪合用,后者通過抑制本品的代謝使肝內清除減少,生物利用度增加。肼苯噠嗪同樣可改變本品的肝內首關代謝量而提高生物利用度。 6.與胃復安合用,胃腸蠕動增強,加快其吸收速度,因而提高本品血藥濃度。與速尿合用,也可提高本品的血漿含量,可能因利尿使細胞外液減少有關。
貯藏 避光,陰涼干燥處密封保存。
備注
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