【概述】
本藥為作用時(shí)間長(zhǎng)的苯二氮 類藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制。隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥作用,以及骨骼肌松弛作用。
本藥口服吸收快而完全,生物利用度76%。0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,半衰期為20~70小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%,容易穿透血腦屏障;可通過(guò)胎盤,可分泌入乳汁。本藥主要在肝臟代謝,有腸肝循環(huán),長(zhǎng)期用藥有蓄積作用,停藥后消除較慢,最后經(jīng)腎由尿液排泄。
【適應(yīng)證】
(1)主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠,還可用于抗癲癇。
(2)減輕骨骼肌痙攣。
(3)肌緊張性頭痛。
(4)可用于麻醉前給藥,減輕焦慮和緊張。
【應(yīng)用原則】
(1)兒童肌肉或靜脈注射最大劑量不能超過(guò)每日10 mg。
(2)肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥半衰期的清除。
(3)癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(4)有報(bào)道稱嚴(yán)重的抑郁患者使用時(shí),可能使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。
(5)對(duì)本類藥耐受性小的患者,初始用量宜小。
【使用方法】
成人劑量:
口服:
(1)抗焦慮,1次2.5~5mg,1日3次。催眠,5~10 mg睡前服。
(2)抗癲癇:1次2.5~10 mg,1日2~4次。
(3)解除骨骼肌痙攣:1次2.5~10 mg,1日3~4次。
(4)治療酒精戒斷綜合征:第1天10 mg/次,首日3~4次,然后根據(jù)需要逐漸增加用量。
肌肉注射:
(1)基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻:10~30 mg。
(2)鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小時(shí)加5~10 mg。24小時(shí)總量以40~50 mg為限。
(3)解除骨骼肌痙攣:初始用5~10 mg,以后按需增加可達(dá)到最大限用量;破傷風(fēng)時(shí)可能需要較大劑量。
靜脈注射:
(1)基礎(chǔ)麻醉或靜脈全身麻醉:10~30 mg。
(2)鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小時(shí)加5~10 mg。
(3)癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重復(fù)發(fā)性癲癇:開(kāi)始時(shí)靜脈注射10 mg,每間隔10~15分鐘可按需重復(fù),達(dá)30 mg,需要時(shí)可在2~4小時(shí)后重復(fù)治療。
(4)解除骨骼肌痙攣:初始5~10 mg以后按需增加可達(dá)到最大限用量;破傷風(fēng)時(shí)可能需要較大劑量。
小兒劑量:
口服:
6個(gè)月以下嬰兒不用。6個(gè)月以上小兒, 1~2.5 mgm.bhskgw.cn/shouyi//次或按體重40~200 μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2,1日3~4次,用量酌情增減。
肌肉注射:
(1)癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重復(fù)發(fā)性癲癇:出生30天到5歲的小兒,每2~5分鐘用0.2~0.5 mg,最大限用量為5 mg。5歲以上小兒,每2~5分鐘1 mg,最大限用量為10 mg; 5歲以上小兒可在2~4小時(shí)后重復(fù)治療。
(2)重癥破傷風(fēng)解除痙攣:出生30天到5歲小兒用1~2 mg,必要時(shí)3~4小時(shí)重復(fù)注射;5歲以上小兒注射5~10 mg。
靜脈注射:
(1)癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重復(fù)發(fā)性癲癇:出生30天到5歲的小兒,每2~5分鐘用0.2~0.5 mg,最大限用量為5 mg。5歲以上小兒,每2~5分鐘1 mg,最大限用量為10 mg;可在2~4小時(shí)后重復(fù)治療。
(2)重癥破傷風(fēng):出生30天到5歲小兒用1~2 mg,必要時(shí)3~4小時(shí)重復(fù)注射。5歲以上小兒注射5~10 mg。小兒靜注宜緩慢,3分鐘內(nèi)按體重不超過(guò)0.25 mg/kg,間隔15~30分鐘后可重復(fù)。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)嚴(yán)重的急性酒精中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
(2)重度重癥肌無(wú)力,病情可能被加重。
(3)急性或隱性閉角型青光眼,可因本藥的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。
(4)低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致嗜睡、難醒。
(5)ADHD者可有反常反應(yīng)。
(6)嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。
(7)外科或長(zhǎng)期臥床患者,咳嗽反射可受到抑制。
(8)有藥物濫用和藥物依賴病史者。
禁用:
(1)急性閉角型青光眼,未治療的開(kāi)角型青光眼。
(2)對(duì)本藥過(guò)敏。
(3)妊娠期婦女。
(4)6個(gè)月內(nèi)的兒童。
【不良反應(yīng)】
(1)常見(jiàn)嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、震顫。
(2)罕見(jiàn)的有皮疹,白細(xì)胞減少。
(3)個(gè)別患者發(fā)生興奮、多語(yǔ)、睡眠障礙,甚至幻覺(jué)。停藥后上述癥狀很快消失。
(4)長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生藥物依賴性,停藥可能發(fā)生戒斷癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或煩躁不安。
【注意事項(xiàng)】
(1)對(duì)一種苯二氮 類藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本藥過(guò)敏。
(2)與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
(3)易成癮,與其他可能形成依賴性的藥物合用時(shí),形成依賴性的危險(xiǎn)性增加。
(4)與酒精、全身麻醉藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。
(5)與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用可增強(qiáng)降壓作用。
(6)與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長(zhǎng)。
(7)與撲米酮合用,由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。
(8)與左旋多巴合用,可降低后者的療效。
(9)與利福平合用,增加本藥的排泄,血藥濃度降低。
(10)異煙肼抑制本藥的排泄,以致血藥濃度增www.med126.com高。
(11)與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。