2019年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學輔導要點(9)
滴丸制備的常用載體有哪些
常用的載體:
(1)水溶性:聚乙二醇(PEG) 類,以PEG4000或6000為宜。它們的熔點低(55-60℃),毒性較低,化學性質(zhì)穩(wěn)定(在100℃以上才分解)。能與多數(shù)藥物配伍,具有良好的水溶性,亦能溶于多種有機溶劑,能使難溶性藥物以分子狀態(tài)分散于載體中。在溶劑蒸發(fā)過程中,粘度逐漸增大,可阻止藥物分子聚集。
(2)非水溶性:硬脂酸,單硬脂酸甘油酯等,可使藥物緩慢釋放,也可用于水溶性載體中以調(diào)節(jié)熔點。
緩釋與控釋制劑基本概念
1.緩釋制劑系:指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達到延長藥效目的的制劑。一般應在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物,與相應的普通制劑比較,給藥次數(shù)減少一半或有所減少。提供平穩(wěn)持久的血藥濃度,緩釋制劑藥物的釋放符合一級釋藥規(guī)律。
2.控釋制劑系:指藥物能在設定的時間內(nèi)自動以設定速度釋放藥物的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中,按要求恒速或接近恒速釋放藥物,與相應的普通制劑比較,給藥次數(shù)減少一半或有所減少,使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。
廣義地講控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時間。狹義的控釋制劑是指在預定時間內(nèi)以零級或近零級恒速釋藥的制劑。
3.緩釋、控釋制劑的特點
(1)減少服藥次數(shù),使用方便,提高患者服藥的順應性。
(2)使血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用。
(3)減少用藥總劑量,可用最小劑量達到最大藥效。
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