2020年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第33期
問題索引：
1.【問題】第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對(duì)藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系，如下題，如何解答？
3.【問題】可以和金屬離子絡(luò)合的藥物有哪些，如下題，如何解答？
具體解答：
1.【問題】第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對(duì)藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？
【解答】因?yàn)槎伎梢耘c受體結(jié)合，所以不論是激動(dòng)劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強(qiáng)，主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點(diǎn)。
（1)藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)：藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激動(dòng)藥α＝100%，部分激動(dòng)藥α＜100%。
（2)藥物分類
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分類 |
親和力 |
內(nèi)在活性 |
特點(diǎn) | |
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激動(dòng)藥 |
完全激動(dòng)藥（嗎啡) |
較強(qiáng) |
α=1 |
|
|
部分激動(dòng)藥（噴他佐辛) |
較強(qiáng) |
0＜α＜1 |
與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng) | |
|
反向激動(dòng)藥 |
較強(qiáng) |
0＜α |
對(duì)失活態(tài)受體親和力大于活化態(tài)，引起與激動(dòng)藥相反的效應(yīng)（苯二氮䓬類) | |
|
拮抗藥 |
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 |
較強(qiáng) |
α=0 |
Emax不變、量效曲線平行右移（下左圖) |
|
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 |
較強(qiáng) |
α=0 |
Emax下降（下右圖) | |
2.關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系，如下題，如何解答？
以下說法正確的是
A.藥物A效能最強(qiáng)
B.藥物C效能最強(qiáng)
C.藥物D效價(jià)強(qiáng)度最大
D.藥物B的效能最小
E.藥物A、C、D的效價(jià)強(qiáng)度相同
【答案】D
【解析】效能是指藥物的最大效應(yīng)，體現(xiàn)到量-效曲線上就是曲線的最高點(diǎn)（個(gè)頭)。效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小強(qiáng)度越大，體現(xiàn)到量-效曲線圖上就是某一同等效應(yīng)所對(duì)應(yīng)的劑量，也就是橫坐標(biāo)，比前后。效能大小看縱坐標(biāo)，哪個(gè)縱坐標(biāo)值越高，哪個(gè)藥物的效能越大，所以效能最小的是B。A、C、D的效能是相同的。效價(jià)強(qiáng)度大小為：A＞C＞D。所以本題選D。
3.【問題】可以和金屬離子絡(luò)合的藥物有哪些，如下題，如何解答？
與碳酸鈣、氧化鎂等制劑同服可形成絡(luò)合物，影響其吸收的藥物有
A.磺胺嘧啶
B.左氧氟沙星
C.制霉菌素
E.加替沙星
【答案】BDE
【解析】喹諾酮類抗菌藥物易與鈣，鎂，鐵，鋅等金屬離子螯合成絡(luò)合物影響其吸收。喹諾酮類抗菌藥物是××沙星類。
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