2020年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二新增考點(diǎn)解析：治療膀胱過度活動(dòng)癥用藥
膀胱過度活動(dòng)癥臨床表現(xiàn)包括尿急、尿頻、夜尿等癥狀，這類癥狀一般以行為治療為主，只有當(dāng)行為治療、改變生活方式和患者教育無效時(shí)才考慮藥物治療。
目前，膀胱過度活動(dòng)癥伴有或不伴有急迫性尿失禁的藥物治療首選M受體阻斷藥。
一、新增考點(diǎn)
1、M受體阻斷藥
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藥理作用與作用機(jī)制 |
人體有5種M受體亞型，確定功能的有M1、M2、M3受體；M受體阻斷藥通過選擇性作用于膀胱，抑制逼尿肌不自主收縮，從而改善膀胱儲(chǔ)尿功能 | ||
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奧昔布寧對(duì)M1/M3受體的選擇性較高，能直接解除膀胱逼尿肌痙攣，使肌肉松弛；代謝產(chǎn)物對(duì)唾液腺具有很強(qiáng)的選擇性，具有較嚴(yán)重的抗膽堿不良反應(yīng) | |||
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黃酮哌酯抗膽堿作用很弱，有抑制磷酸二酯酶的作用 | |||
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托特羅定經(jīng)過肝臟代謝的產(chǎn)物具有抗膽堿活性，對(duì)唾液腺的選擇性更小 | |||
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索利那新是選擇性M3受體阻斷劑，對(duì)膀胱有更高的選擇性，該藥對(duì)大腦和心臟的M受體選擇性更小 | |||
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臨床用藥評(píng)價(jià) |
作用特點(diǎn) |
治療藥物M膽堿受體阻斷藥抗毒蕈堿藥物、β3腎上腺素受體激動(dòng)劑（二線治療)、A型肉毒桿菌毒索注射劑（三線治療) | |
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緩釋（長(zhǎng)效)制劑比常釋制劑的耐受性好，如奧普布寧和托特羅定緩釋制劑；托特羅定使用8周才發(fā)揮最佳作用 | |||
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相互作用 |
奧昔布寧、托特羅定和索利那新與其他具有抗膽堿作用藥物合用時(shí)可增加抗膽堿作用的不良反應(yīng) | ||
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奧昔布寧、托特羅定與索利那新都是肝酶CYP3A4的代謝底物，與CYP3A4抑制藥合用可升高血藥濃度，發(fā)生不良反應(yīng)或中毒 | |||
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不良反應(yīng) |
口干 |
阻斷了唾液腺M(fèi)受體所引起，其他常見的包括便秘、心動(dòng)過速、排尿困難、尿潴留、視物模糊和眼睛干澀 | |
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心血管系統(tǒng) |
對(duì)心臟M2受體阻斷可引起心率加快、Q -T間期延長(zhǎng)并導(dǎo)致室性心動(dòng)過速 | ||
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托特羅定和索利那新在大劑量使用時(shí)可引起Q-T間期延長(zhǎng)，發(fā)生嚴(yán)重的心律失常 | |||
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中樞神經(jīng)系統(tǒng) |
M受體阻斷藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響表現(xiàn)為認(rèn)知障礙、頭痛等 | ||
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奧普布寧的脂溶性強(qiáng)，能透過血腦屏障，可通過阻斷M1受體產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、失眠、譫安和認(rèn)知障礙等反應(yīng) | |||
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對(duì)M3受體的選擇性高的藥物如索利那新可以避免心臟及CNS的嚴(yán)重不良反應(yīng) | |||
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特殊人群用藥 |
奧昔布寧、黃酮哌酯可以隨母乳進(jìn)人乳兒體內(nèi)，建議哺乳期停藥 | ||
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老年人常伴有膀胱出口梗阻，易發(fā)生尿?yàn)z留，應(yīng)慎用 | |||
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肝腎功能損害、藥物代謝酶的個(gè)體差異等需慎用 | |||
2、其他藥物
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β3腎上腺素受體激動(dòng)劑 |
常作為M膽堿受體阻斷藥的替代藥，常見不良反應(yīng)是高血壓、鼻咽炎、尿路感染和頭痛 |
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對(duì)肝酶CYP2D6有抑制作用 | |
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A型肉毒毒素 |
可減少神經(jīng)元囊泡釋放乙酰膽堿，使平滑肌或橫紋肌暫時(shí)麻痹 |
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可將A型肉毒毒素（100U)逼尿肌多點(diǎn)注射作為三線治療方案 | |
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不良反應(yīng)主要有排尿困難、血尿、尿路感染和尿潴留等 |
二、考情分析
從歷年考試的章節(jié)分值分布來看，本章“利尿藥及泌尿系統(tǒng)疾病用藥”考試分值為6分左右，共三個(gè)小節(jié)，因此本次新增的第三節(jié)“治療膀胱過度活動(dòng)癥用藥”考試分值預(yù)計(jì)為1~2分。
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