| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 免疫系統(tǒng)用藥\免疫抑制藥 |
| 英文名 | Mycophenolate Mofetic |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 為白色至類白色結(jié)晶性粉末，熔點93-99℃，熔距3℃以內(nèi)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于預(yù)防同種異體的器官排斥反應(yīng)。目前以腎移植為主，也適用于心臟、肝臟移植尤其是抑制后的難治性排異反應(yīng)。必需與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇同時應(yīng)用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的活性成分麥考酸（MPA)的2-嗎啉代乙基酯（2-morpholincethyl ester)，可逆性地抑制次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶，使細胞合成時必需的DNA成分鳥嘌呤的經(jīng)典合成途徑受抑，因此使得T、B淋巴細胞的生成和增生都受到抑制。其他的非淋巴細胞和器官組織細胞則可以通過嘌呤補救途徑得到合成，因此本品對非淋巴細胞和器官（如骨髓、肝臟等)的毒性相對的小。故本品被認為是一個選擇性抑制淋巴細胞的免疫抑制劑。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服吸收完全，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的代謝成分MPA，MPA又通過肝臟的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶代謝為葡萄糖苷酸酚（MPAG)�？诜蟮纳锢枚认喈斢陟o脈注射的94%。本品在口服后的血漿濃度尚不能測出，可能在6-12小時達高峰。進食后MPA的最大濃度可降低40%。血中MPA97%與血漿蛋白結(jié)合，經(jīng)肝腸循環(huán)后約1%的MPA和81%的MPAG由尿液排出，6%由糞便排出。嚴重腎功能不全者的血漿MPA的AUC較健康志愿者或輕度腎功能不全者高28.75%，而MPA的AUC亦高3-6倍。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：500mg。 |
| 用法用量 | 預(yù)防成人腎排異反應(yīng)劑量1g，1日2次，口服，在術(shù)后72小時內(nèi)開始。腎功能嚴重不全（腎小球濾過率<25ml/分)劑量<1g，1日2次，口服。兒童劑量，尚未建立。 |
| 不良反應(yīng) | 出現(xiàn)于10%的病人與劑量相關(guān)。 1．感染發(fā)生率約20%，包括有肺炎、中耳炎、結(jié)核、帶狀皰疹、泌尿系感染、口腔霉菌、CMV感染； 2．心血管方面可引起高血壓； 3．血液系統(tǒng)可引起白細胞減少及血小板減少，發(fā)生率明顯低于環(huán)磷酰胺或硫唑嘌呤； 4．胃腸反應(yīng)：腹瀉、便秘、惡心嘔吐、消化不良； 5．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭痛、頭暈、失眠及震顫； 6．腎臟損害：腎小管壞死、血尿、電解質(zhì)紊亂和水腫； 7．淋巴細胞增生性疾病或腫瘤 發(fā)生率約1%-2%。 8．其他較少見的不良反應(yīng)（<3%)有多種，包括寒戰(zhàn)、發(fā)熱、面部水腫、心律失常、血壓下降、肝酶升高、高尿酸血癥、電解質(zhì)紊亂、胃腸出血、脫發(fā)、焦慮、糖尿病、肌痛無力等。 |
| 注意事項 | 1．有肝、腎、心嚴重功能不全者慎用。 2．孕婦及哺乳期婦女及對霉酚酸酯（MMF)和MPA過敏者禁用。對兒童的有效性和安全性尚未確定。 3．藥物相互作用。 ①與阿昔洛韋共用時，因MPAG與它均需從腎小管分泌，因此兩種藥物的濃度均可進一步升高；②服用氫氧化鋁（或氫氧化鎂)可使本品的吸收減少；③服用消膽胺4g，1日3次，4天后，MPA的AUC下降40%；④丙磺舒可使MPAG血漿濃度升高3倍，因為它抑制了MPAG從腎小管排出；⑤本品與下述藥物無相互作用：環(huán)孢素、更昔洛韋、短程口服避孕藥、三甲氧芐胺啶； 4．MPA不能通過血液透析而被消除。 5．如有過量則可服用消膽胺進行清除。 6．本品用于移植反應(yīng)時宜與環(huán)孢素、腎上腺類固醇同用。 7．本品除用于預(yù)防器官移植排斥反應(yīng)外，尚試驗用于人類難治性狼瘡腎炎、活動性復(fù)發(fā)性系統(tǒng)性紅斑狼瘡、各種腎病如腎小球腎炎、IgA腎病等，初步觀察有一定療效。 |
| 貯藏 | 室溫，避光。 |
| 備注 |
