| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥 |
| 英文名 | Ticlopidine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色粉末，溶于水（溶解度61mg/ml)，溶液pH5.8。易溶于酒精、甲醇、氯仿、亞甲藍(lán)、二甲基亞砜和聚乙二醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．噻氯匹定主要用于動(dòng)脈血栓栓塞性疾病的防治，包括缺血性心臟病、腦血管疾病和短暫性腦缺血發(fā)作。尤其適用于不能耐受阿司匹林、阿司匹林過(guò)敏或無(wú)效者。 2．對(duì)慢性血管閉塞性脈管炎及閉塞性動(dòng)脈硬化患者可改善臨床癥狀。能降低血漿纖維蛋白原，減少纖維蛋白沉著而提高透析效果，適用于尿毒癥需維持血液透析的患者。本品抑制細(xì)胞間相互反應(yīng)，對(duì)糖尿病微血管病變，包括糖尿病腎病、糖尿病眼底病變有一定的防治作用。近年來(lái)不少報(bào)道本品可減少靜脈血栓復(fù)發(fā)，對(duì)維持移植物及支架組織的通暢亦有效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 噻氯匹定是噻吩并匹啶（thienopyridine)類(lèi)衍生物，是血小板膜纖維蛋白原受體阻滯劑，能抑制血小板膜上糖蛋白（GP)Ⅱb/Ⅲa與纖維蛋白原的結(jié)合，也可抑制血小板膜與纖維蛋白原間鈣橋的形成，故在血小板聚集的最后通道上粘抗多種促凝劑的作用。噻氯匹定的主要藥理作用是抑制腺苷二磷酸（ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集，藥物需在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性代謝產(chǎn)物而起效。因此，噻氯匹定的血藥峰值濃度與其最大效應(yīng)間有24-48小時(shí)的延遲。噻氯匹定的藥效需隨著血小板的新生才能消除。與阿司匹林相比，本品的抗栓作用有以下特點(diǎn)： 1．噻氯匹定阻斷纖維蛋白原與其血小板膜受體的結(jié)合，并能阻斷ADP與血小板膜受體聚集素（aggregin)的結(jié)合（后者具有類(lèi)似GPⅢa的結(jié)構(gòu))，因此不僅抗血小板聚集范圍廣，而且在抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集方面也較其它拮抗劑更有效。噻氯匹定對(duì)ADP誘發(fā)的Ⅰ期、Ⅱ期聚集均有抑制作用，而阿司匹林僅對(duì)Ⅱ期聚集有抑制，因此，抗血小板活化（即抑制GPⅡb/Ⅲa的暴露)及抗栓作用較阿司匹林為強(qiáng)。本品對(duì)膠原、凝血酶、花生四烯酸和腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用強(qiáng)弱不一。 2．噻氯匹定不抑制血小板環(huán)氧酶，故對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞生成的前列環(huán)素（PGI2)無(wú)抑制作用；大劑量阿司匹林則明顯抑制PGI2，生成而不利于抗栓治療。 3．由于噻氯匹定抑制血小板聚集，因而可致出血時(shí)間延長(zhǎng)，但出血并發(fā)癥并不多見(jiàn)。 4．本品經(jīng)肝臟代謝并抑制肝臟合成纖維蛋白原，故服藥后血液粘滯度降低。但是其降低纖維蛋白原的確切機(jī)制尚未闡明。 5．噻氯匹定具有與劑量相關(guān)的抑制白細(xì)胞活化的功能，并能抑制活化的白細(xì)胞與血管內(nèi)皮粘附，從而減少血液透析及體外循環(huán)患者的白細(xì)胞丟失，減少纖維蛋白沉著而提高透析效果。本品由于抑制細(xì)胞間相互反應(yīng)，已被廣泛應(yīng)用于周?chē)鷦?dòng)脈疾病和糖尿病患者的治療，在緩解局部癥狀同時(shí)可減少血管事件發(fā)生率。本品還可用于移植物再通暢的維持。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收良好，1-3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。單劑量口服250mg后體內(nèi)藥物的平均峰濃度為0.3μg/ml，4小時(shí)的濃度平均為0.087μg/ml，12小時(shí)的濃度為0.022μg/ml。噻氯匹定的生物t1/2為12-22小時(shí)。在體內(nèi)大部分被代謝，其2-酮代謝產(chǎn)物的抗血小板作用比母體強(qiáng)5-10倍。近年來(lái)國(guó)內(nèi)臨床應(yīng)用噻氯匹定的資料顯示，中國(guó)人的有效劑量較西方人群為低，250mg，2次/日，口服后24小時(shí)顯效，1周后藥物生物效應(yīng)最大并達(dá)穩(wěn)定。250mg，3次/日，服藥，生物效應(yīng)3天達(dá)穩(wěn)態(tài)，250mg，1次/日，服藥2周后，抑制ADP聚集反應(yīng)的作用可達(dá)穩(wěn)態(tài)。停藥后4-8天藥物作用才消失。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑及膠囊：250mg。 |
| 用法用量 | 本品250mg，2次/日，服用3天，之后1次/日維持。一般3天內(nèi)即可抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，達(dá)正常值的50%以下。250mg，1次/日，服用3周后，血小板ADP聚集率抑制<50%。對(duì)不穩(wěn)定型心絞痛患者臨床效果不明顯者，宜根據(jù)血小板（ADP)聚集抑制率調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)為消化道癥狀，如惡心、腹痛、腹瀉及皮疹，停藥可恢復(fù)。偶有白細(xì)胞減少，皮膚瘀點(diǎn)或瘀斑，停藥1-2周可恢復(fù)。本品為酶誘導(dǎo)劑，少數(shù)后者服藥后ALT和膽固醇輕度升高，停藥可恢復(fù)。 |
| 注意事項(xiàng) | 服藥患者需急診手術(shù)時(shí)應(yīng)檢查出血時(shí)間及血小板功能，必要時(shí)替代性輸注血小板。擇期手術(shù)應(yīng)在停藥7-10天后進(jìn)行。 |
| 貯藏 | 室溫避光貯存。 |
| 備注 |
