| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥 |
| 英文名 | Dipyridamole |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 潘生丁，哌醇定，雙嘧哌醇胺 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為黃色結(jié)晶狀粉末，無(wú)臭，味略苦，微溶于丙酮，在水中幾乎不溶，易溶于乙醇、氯傷及稀酸溶液。熔點(diǎn)：162-168℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．雙嘧達(dá)莫主要用為香豆素類(lèi)抗凝藥的輔助治療，適用于人工瓣膜者、口服抗凝后仍有血栓栓塞者、口服抗凝合并阿司匹林不能耐受或有出血傾向者，以增強(qiáng)抗栓療效。上述疾病中單獨(dú)用雙嘧達(dá)莫未能證實(shí)療效。雙嘧達(dá)莫400mg/d不影響凝血酶原時(shí)間（PT)，與單用華法林口服抗凝相比，出血傾向并不增加。有人主張雙嘧達(dá)莫聯(lián)合華法林，使PT控制在低限，以減少高強(qiáng)度口服抗凝的出血傾向。 2．用于血栓病患者以降低血小板聚集率，但臨床試驗(yàn)中在急性心肌梗死生存期、全髓置換術(shù)后深靜脈血栓形成發(fā)生率及一過(guò)性腦缺血發(fā)作復(fù)發(fā)率等方面均未顯示雙嘧達(dá)莫的有益作用。雙嘧達(dá)莫與其它血小板抑制藥或口服抗凝藥可以聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 雙嘧達(dá)莫可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流及冠狀動(dòng)脈竇氧飽和度。藥物主要擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈床的小阻力血管，但由于缺血區(qū)的血管早已發(fā)生代償性擴(kuò)張，因此對(duì)缺血區(qū)的小血管阻力實(shí)際上無(wú)作用，并不能增加缺血區(qū)的血流供應(yīng)，反而能造成竊血現(xiàn)象。本品并不影響氧消耗。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)資料顯示本品能增加冠狀循環(huán)內(nèi)側(cè)支吻合而發(fā)揮療效，但在人體未能被證實(shí)。 靜脈注射雙嘧達(dá)莫可產(chǎn)生低血壓，心率加快及心排出量增加等全身阻力血管擴(kuò)張的后果，但口服對(duì)血壓和外周動(dòng)脈血流均無(wú)影響。 本品擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的機(jī)制是由于藥物抑制血液中的腺（嘌呤核)苷脫氫酶，減少腺苷（一種強(qiáng)烈的血管擴(kuò)張劑)的酶解，使其積貯而擴(kuò)張血管。此外，雙嘧達(dá)莫抑制內(nèi)皮細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶，延遲該酶對(duì)cAMP的水解，使內(nèi)皮細(xì)胞內(nèi)cAMP積貯而擴(kuò)張血管。體外試驗(yàn)表明，由于藥物抑制血小板磷酸二酯酶活性，使cAMP分解減少，同時(shí)抑制血小板生成血栓素A2（TXA2)，因而能抑制血小板聚集，并能直接刺激內(nèi)皮釋放前列環(huán)素（PGI2)。體外實(shí)驗(yàn)中高濃度雙嘧達(dá)莫能抑制ADP、膠原、凝血酶、腎上腺素等誘導(dǎo)的血小板聚集和釋放反應(yīng)，但使用400mg/d的雙嘧達(dá)莫在人體內(nèi)并不能抑制血小板聚集，原因不明。服藥患者尤其是瓣膜性心臟病及開(kāi)胸手術(shù)后患者血小板數(shù)增加，可能是血小板存活時(shí)間延長(zhǎng)的結(jié)果。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 雙嘧達(dá)莫口服不能完全吸收，個(gè)體差異較大。服一劑后45-150分鐘血藥濃度達(dá)峰值。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品血漿中90-99%的藥物與蛋白結(jié)合，主要是與白蛋白結(jié)合，也與α1-酸性糖蛋白（α1-AGP)結(jié)合，在組織中廣泛分布，少量通過(guò)胎盤(pán)、乳汁分泌。血漿清除呈雙相，初期清除t1/2α40-80分鐘，末期清除t1/2β10-12小時(shí)。本品主要以單葡糖醛酸化合物（monoglucuronide)，少量以雙葡糖醛酸化合物（diglu-curonide)在肝代謝，經(jīng)膽汁分泌。雙嘧達(dá)莫及其葡糖醛酸代謝產(chǎn)物（glucuronides)經(jīng)腸肝循環(huán)自糞排出，少量自尿排出。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg；注射劑：2ml：10mg。 |
| 用法用量 | 成人口服25-50mg，3次/日，飯前1小時(shí)服用，用于慢性心絞痛。150-400mg/d用以預(yù)防血栓病復(fù)發(fā)或栓塞并發(fā)癥。 深部肌內(nèi)注射：10mg/次，每6小時(shí)1次。 |
| 不良反應(yīng) | 與劑量有關(guān)，包括頭痛、頭暈、胃腸道不耐受（惡心、嘔吐、腹瀉)，外周血管擴(kuò)張而面紅、乏力、皮疹、蕁麻疹等，持續(xù)時(shí)間短暫，長(zhǎng)期治療中癥狀可消失。但少數(shù)患者不能耐受本品，停藥后癥狀即可消失。冠心病患者不宜靜脈使用雙嘧達(dá)莫。雙嘧達(dá)莫過(guò)量可引起短暫的低血壓反應(yīng)。 |
| 注意事項(xiàng) | ①低血壓者慎用；②12歲以下兒童使用的安全性和有效性尚未確立；③婦女妊娠期、哺乳期慎用；④雙嘧達(dá)莫與其它血小板抑制藥物或肝素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，須注意出血傾向。 |
| 貯藏 | 避光密封保存，<30℃。 |
| 備注 |
