| 公開(公告)號 | CN1968705A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580020341.4 |
| 申請日期 | 2005.05.17 |
| 專利名稱 | 碳硼烷基卟啉及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/69(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/69(2006.01)I;C07F5/05(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.20 US 10/848,741 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布魯克哈文科學(xué)協(xié)會 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳海濤;米�？啤た娎� |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-17 PCT/US2005/017358 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其化學(xué)式為 其中： Y1、Y2、Y3和Y4獨(dú)立地位于苯環(huán)上的鄰位、間位、或?qū)ξ�，并且�?dú)立地為氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、雜芳基，或者用1至4個親水基團(tuán)取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、或雜芳基基團(tuán)，其中所述親水基團(tuán)選自羥基、烷氧基、-C(O)OR5、-SOR6、-SO2R6、硝基、酰氨基、脲基、氨基甲酸基、-SR7、-NR8R9或聚環(huán)氧烷；或者由以下化學(xué)式表示的取代基： —X—(CR1R2)r—Z (2) 條件是Y1、Y2、Y3和Y4至少一個表示化學(xué)式(2)； X為氧或硫； R1、R2、R5、R6、R7、R8和R9獨(dú)立地選自氫和C1至C4的烷基； Z為碳硼烷簇合物，其在籠狀結(jié)構(gòu)中包含至少兩個碳原子和至少三個硼原子、或至少一個碳原子和至少五個硼院子； r為0或1至20的整數(shù)； W1、W2、W3和W4為獨(dú)立地選自羥基、烷氧基、-C(O)OR5、-SOR6、-SO2R6、硝基、酰氨基、脲基、氨基甲酸基、-SR7、-NR8R9或聚環(huán)氧烷的親水性基團(tuán)； a、b、c和d獨(dú)立地表示1至4的整數(shù)； m、n、p和q獨(dú)立地是0或1至4的整數(shù)； 條件是m、n、p和q中的至少一個不是零，并且總和a+m、b+n、c+p、以及d+q各自獨(dú)立地是1至5的整數(shù)；以及 M為：兩個氫離子；一個單價(jià)金屬離子；兩個單價(jià)金屬離子；二價(jià)金屬離子；三價(jià)金屬離子；四價(jià)金屬離子；五價(jià)金屬離子；六價(jià)金屬離子；放射性金屬離子，用于放射性同位素介導(dǎo)的放射治療或者可以通過單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像(SPECT)或正電子發(fā)射斷層顯像(PET)可成像；通過磁共振成像(MRI)可檢測到的順磁性金屬離子；適用于硼中子俘獲治療(BNCT)或光動力療法(PDT)的金屬離子；或者其組合；其中衍生自一個單價(jià)金屬離子的卟啉金屬絡(luò)合物是由抗衡陽離子來平衡電荷，而衍生自三價(jià)、四價(jià)、五價(jià)、六價(jià)金屬離子的卟啉金屬絡(luò)合物是由適當(dāng)數(shù)目的抗衡陰離子、抗衡二價(jià)陰離子或抗衡三價(jià)陰離子來平衡電荷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及低毒性的含硼化合物及其在腫瘤的治療、觀察和診斷中的使用方法。更具體地說，本發(fā)明涉及到低毒性含碳硼烷5，10，15，20-四苯基卟啉化合物，特別是其在硼中子俘獲治療(BNCT)和光動力療法(PDT)用于治療大腦、頭部和頸部及其周圍組織中的腫瘤時(shí)的應(yīng)用方法。本發(fā)明還涉及這些含硼四苯基卟啉化合物在腫瘤成像和/或治療方法如MRI、SPECT或PET中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/088476 英 |
