| 公開(公告)號 | CN1934090A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009134.9 |
| 申請日期 | 2005.01.25 |
| 專利名稱 | 具有MCH-調(diào)節(jié)作用的被取代的N-環(huán)己基咪唑啉酮 |
| 主分類號 | C07D233/70(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/70(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.25 DE 102004003811.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·施溫克;T·伯梅;M·戈塞爾;S·施滕格林 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-25 PCT/EP2005/000700 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物和其生理學(xué)耐受的鹽， 其中的含義為 R1是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-炔基、可包含0至4個選自氧、氮和硫的雜原子的3至10-員單-、二-或螺-環(huán)，其中該環(huán)系還可以被F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、S-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、氧代、CO(R3)、CON(R4)(R5)、羥基、羥基-(C1-C4)-烷基、COO(R6)、N(R7)CO(C1-C6)-烷基、N(R8)(R9)或SO2CH3所取代； R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9， 彼此獨立地是H、(C1-C6)-烷基； K是式-(CR10R11)z-的基團(tuán)，其中一個或多個-(CR10R11)-基團(tuán)可以被Z代替從而得到一種化學(xué)上合理的基團(tuán)、鍵、C≡C、C＝C； Z是O、CO、N(R59)、S、SO、SO2； R10、R11彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中z個基團(tuán)中的R10和R11在各種情況中具有相同或不同的含義； z是1、2、3、4、5、6； R59是H、(C1-C8)-烷基； E是具有0-4個選自N、O和S的雜原子的3-14員二價碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)結(jié)構(gòu)，其可任選地具有選自H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N(R12)(R13)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R14)(R15)、N(R16)CO(R17)、N(R18)SO2(R19)、CO(R20)的取代基并且可以是單環(huán)或二環(huán)的； R12、R13、R14、R15、R16、R18 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基； 或 R12和R13、R14和R15 彼此獨立地任選地與它們所鍵合的氮原子一起形成一個除該氮原子外還可包含0-1個選自N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的雜原子的5-6員環(huán)； R17、R19、R20 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； X是鍵、式-(CR21R22)y-的基團(tuán)，其中一個或多個-(CR21R22)-基團(tuán)可以被Y代替從而得到一種化學(xué)上合理的基團(tuán)； Y是O、CO、N(R23)、S、SO、SO2； R21、R22彼此獨立地是H、(C1-C4)-烷基，其中y個基團(tuán)中的R21和R22在各種情況中可以具有相同或不同的含義； y是1、2、3、4、5、6； R23是H、(C1-C8)-烷基； D、G是CH或N； R2是OH、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基； n是0、1、2、3、4； Q是N(R24)(R25)、可包含0至3個選自氧、氮和硫的雜原子的3至8-員環(huán)，其中該環(huán)系還可以被(C0-C4)-亞烷基-N(R24)(R25)、F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、氧代、CO(R26)、CON(R27)(R28)、羥基、羥基-(C1-C4)-烷基、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-烷基或SO2CH3所取代； R26、R27、R28、R29、R30 彼此獨立地是H、(C1-C6)-烷基； A是式-(C(R31)(R32))m-的基團(tuán)，其中0-2個成員可以被選自O(shè)、S、N(R33)、CO、SO2的元素所代替； m是0、1、2、3、4、5； R31、R32、R33 彼此獨立地是H、(C1-C6)-烷基、芳基； R24、R25彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、-(CR34R35)o-R36、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-炔基、CO-(C1-C8)-烷基、-CO-(CH2)o-R36、CO(C(R37)(R38))qN(R39)(R40)、CO(C(R41)(R42))sO(R43)；或者R24和R25與它們所鍵合的氮原子一起形成一個除該氮原子外還可包含0至4個選自氧、氮和硫的另外的雜原子的4至10-員單-、二-或螺-環(huán)，其中該雜環(huán)環(huán)系還可以被F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、氧代、CO(R44)、CON(R45)(R46)、羥基、COO(R47)、N(R48)CO(C1-C6)-烷基、N(R49)(R50)或SO2CH3所取代； o是0、1、2、3、4、5、6； q、s彼此獨立地是0、1、2、3、4； R34、R35彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、OH、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基； R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50 彼此獨立地是H、(C1-C6)-烷基； R39和R40、R45和R46、R49和R50 彼此獨立地任選地與它們所鍵合的氮原子一起形成一個除該氮原子外還可包含0-1個選自N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的雜原子的5-6員環(huán)； R36是OH、O-(C1-C6)-烷基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、CON(R51)(R52)、N(R53)(R54)、可包含一個或多個選自N、O和S的雜原子的3-12員單-、二-或螺-環(huán)，并且該3-12員環(huán)可以包含另外的取代基如F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及被取代的N-環(huán)己基雜環(huán)以及其生理學(xué)耐受的鹽和生理功能衍生物、其制備方法和其用作藥物的用途。本發(fā)明公開了式I化合物和其生理學(xué)可接受的鹽以及其制備方法，其中的基團(tuán)具有所示的含義。所述化合物例如導(dǎo)致哺乳動物體重降低并適合用于例如預(yù)防和治療肥胖和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070898 德 |
