| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1301975C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01803766.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.01.12 |
| 專利名稱 | 用于治療與小膠質(zhì)細(xì)胞活化有關(guān)的疾病的1,2-二芳基苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D235/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.14 DE 10002898.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約阿希姆·庫(kù)恩克;沃爾夫?qū)す柗虿剂_特;烏爾蘇拉·莫恩寧 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-01-12 PCT/EP2001/000334 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.07.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下式(I)的苯并咪唑化合物： 式中： R1是單環(huán)或二環(huán)C6-12芳基或者具有1-4個(gè)選自于N、S或O的雜原子的單環(huán)或二環(huán)5-至10-元雜芳基，其中上述芳基或雜芳基可相互獨(dú)立地被最多3個(gè)以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、XCN、NO2、XNH2、XNHR4、XNR4R4′、和R4， 其中R1上的兩個(gè)取代基，如果相互間是鄰位的，則可相互連接形成亞甲二氧基， R2是單環(huán)或二環(huán)C6-10芳基或者具有1-4個(gè)選自于N、S或O的雜原子的單環(huán)或二環(huán)5-至10-元雜芳基，其中上述芳基或雜芳基可相互獨(dú)立地被最多3個(gè)以下取代基取代：F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、NO2、和R4， 其中R2上的兩個(gè)取代基，如果相互間是鄰位的，則可相互連接形成亞甲二氧基， R3代表一個(gè)或者兩個(gè)取代基，該取代基相互獨(dú)立地是：氫、F、Cl、Br、I、XOH、XOR4、XCOOR4、NO2、XNH2、XNHSO2R4、XN(SO2R4)(SO2R4′)、和XNHCOR4， R4和R4′相互獨(dú)立地為C1-4全氟代烷基、C1-6烷基或苯基，其中所述苯基可被一個(gè)或者二個(gè)選自于以下組中的取代基取代：F、Cl、Br、CH3、C2H5、NO2、OCH3、OC2H5、CF3和C2F5， R5和R5′相互獨(dú)立地代表C1-6烷基，其中碳原子可置換為O或SO，C3-7環(huán)烷基-C0-3烷基， C6-10芳基或者具有1-4個(gè)選自于N、S和O的雜原子的5-至10-元雜芳基， A代表C1-10鏈烷二基、C2-10鏈烯二基、C2-10鏈炔二基或C0-5鏈烷二基-C3-7環(huán)烷二基-C0-5鏈烷二基，其中在5-元環(huán)烷基環(huán)中，環(huán)原子可以是N或O，而在6-或7-元環(huán)烷基環(huán)中，一個(gè)或者兩個(gè)環(huán)原子可以是N和/或O，其中氮原子可以任選地被C1-3烷基或者C1-3烷�；〈�， B代表COOH、COOR5、CONH2、CONHR5、CONR5R5′、CONHOH或CONHOR5，各種情況下都是連接在基團(tuán)A的碳原子上， 或者整個(gè)基團(tuán)Y-A-B為N(SO2R4)(SO2R4′)或者NHSO2R4， X代表一個(gè)鍵， Y代表O、NH或NR4， 其條件是：如果Y代表NH或NR4，而且取代基R2包括含氮的飽和雜環(huán)，則該雜環(huán)在亞胺氮上不被H、甲基、乙基、丙基、或者異丙基取代， 其條件是：B不同時(shí)代表COOH，而且R1和R2相互獨(dú)立地代表C5-6雜芳基或者苯基，當(dāng)后者相互獨(dú)立地是未取代的或者簡(jiǎn)單地被C1-6烷基、C1-4全氟代烷基、OC1-6烷基、OC1-4全氟代烷基、COOH，COOC1-6烷基、COC1-6烷基、CONH2、CONHR4、NO2、NH2、NHCOR4或NHSO2R4取代，或者被1-2個(gè)選自于F、Cl、Br、和I中的鹵素取代，而且不是以下的化合物： [(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]乙酸甲酯， 5-[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]戊酸甲酯， 4-[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]丁酸乙酯， 5-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]-戊酸甲酯，6-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯， 5-[[1-(4-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[4-[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[4-[(乙�；�)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 6-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯， 5-[[1-(3-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[3-[[(4-氯苯基)磺�；鵠氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[3-[(乙�；�)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的1，2-二芳基苯并咪唑衍生物以及該苯并咪唑衍生物在制備用于治療和預(yù)防與小膠質(zhì)細(xì)胞活化有關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-07-19 WO2001/051473 德 |
