公開(公告)號
|
CN1898206A
|
公開(公告)日
|
2007.01.17
|
申請(專利)號
|
CN200480038377.0
|
申請日期
|
2004.11.04
|
專利名稱
|
代謝型谷氨酸受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑
|
主分類號
|
C07D211/18(2006.01)I
|
分類號
|
C07D211/18(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.11.6 GB 0325956.1
|
申請(專利權(quán))人
|
艾德斯制藥股份有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
A-S·貝希思;B·博內(nèi);E·勒鮑爾;J-P·羅切;M·埃平-約旦
|
地址
|
瑞士日內(nèi)瓦
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2004-11-04 PCT/IB2004/003822
|
進(jìn)入國家日期
|
2006.06.21
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
李 瑛
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項(xiàng)
|
符合通式I的化合物或這類化合物的藥物上可接受的鹽、水合物或溶劑合物: 其中: W表示5-7個原子的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán); R1和R2獨(dú)立地表示氫、C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、芳基烷基、雜芳基烷基、羥基、氨基、氨基烷基、羥基烷基、C1-C6-烷氧基,或R1和R2彼此可以形成C3-C7-環(huán)烷基環(huán)、羰基鍵C=O或碳雙鍵; P和Q各自獨(dú)立地選擇并且表示下式的環(huán)烷基、芳基或雜芳基: R3、R4、R5、R6和R7獨(dú)立為氫、鹵素、-CN、硝基、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、鹵代-C1-C6-烷基、-雜芳基、雜芳基烷基、芳基烷基、芳基、-OR8、-NR8R9、-C(=NR10)NR8R9、N(=NR10)NR8R9、-NR8COR9、NR8CO2R9、NR8SO2R9、-NR10CONR8R9、-SR8、-S(=O)R8、-S(=O)2R8、-S(=O)2NR 8R9、-C(=O)R8、-C(=O)2R8、-C(=O)NR8R9、-C(=NR8)R9或C(=NOR8)R9取代基;其中兩個取代基可選地與插入的原子合并成雙環(huán)雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基環(huán);其中每個環(huán)可選地進(jìn)一步被1-5個獨(dú)立的鹵素、-CN、C1-C6-烷基,-O(C0-C6-烷基)、-O(C3-C7-環(huán)烷基烷基)、-O(芳基)、-O(雜芳基)、-O(C1-C3-烷基芳基)、-O(C1-C3-烷基雜芳基)、-N(C0-C6-烷基)(C0-C3-烷基芳基)或-N(C0-C6-烷基)(C0-C3-烷基雜芳基)基團(tuán)取代; R8、R9、R10各自獨(dú)立為氫、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷基烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、鹵代-C1-C6-烷基、雜環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基烷基或芳基;它們中任意一個可選地被1-5個獨(dú)立的鹵素、-CN、C1-C6-烷基,-O(C0-C6-烷基)、-O(C3-C7-環(huán)烷基烷基)、-O(芳基)、-O(雜芳基)、-N(C0-C6-烷基)(C0-C6-烷基)、-N(C0-C6-烷基)(C3-C7-環(huán)烷基)或-N(C0-C6-烷基)(芳基)取代基取代; D、E、F、G和H獨(dú)立地表示-C(R3)=、-C(R3)=C(R4)-、-C(=O)-、-C(=S)-、-O-、-N=、-N(R3)-或-S-; A為偶氮-N=N-、乙基、乙烯基、乙炔基、-NR8C(=O)-、NR8S(=O)2-、-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2NR8-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=NR8)NR9-、C(=NOR8)NR9-、-NR8C(=NOR9)-、=N-O-、-O-N=CH-或下式的芳基或雜芳基: R3、R4、R5和R6獨(dú)立地如上述所定義; D、E、F、G和H獨(dú)立地表示碳基、氧、氮、硫或雙鍵; B表示單鍵、-C(=O)-C0-C2-烷基-、-C(=O)-C2-C6-鏈烯基-、-C(=O)-C2-C6-炔基-、-C(=O)-O-、-C(=O)NR8-C0-C2-烷基-、-C(=NR8)NR9-S(=O)-C0-C2-烷基-、-S(=O)2-C0-C2-烷基-、-S(=O)2NR8-C0-C2-烷基-、C(=NR8)-C0-C2-烷基-、-C(=NOR8)-C0-C2-烷基-或-C(=NOR8)NR9-C0-C2-烷基-; R8和R9獨(dú)立地如上述所定義; 任意的N可以為N-氧化物。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及通式(I)的新化合物,其中A、B、P、Q、W、R1和R2如本說明書中所定義;本發(fā)明的化合物用于預(yù)防或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病以及其它由mGluR5受體介導(dǎo)的疾病。
|
國際公布
|
2005-05-19 WO2005/044797 英
|