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哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司;韋爾納利斯研究有限公司/大衛(wèi)·里吉爾德·亞當(dāng)斯;喬納森·馬克·本特利;詹姆斯·愛德華·保羅·戴維森;克萊爾·伊麗莎白·道森;阿什利·羅格·喬治;霍華德·蘭厄姆·曼塞爾;帕特里齊奧·馬太;雅克·米茲拉希;馬蒂亞斯·海因里希·內(nèi)特科文;羅伯特·馬克·普拉特;J·R·A·羅菲;S·勒韋爾;J-L·斯佩林;H·斯塔爾德;K·威爾金森
公開(公告)號(hào) CN1277824C  
公開(公告)日 2006.10.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01820611.5  
申請(qǐng)日期 2001.12.06  
專利名稱 哌嗪衍生物  
主分類號(hào) C07D295/20(2006.01)I  
分類號(hào) C07D295/20(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D233/86(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.15 GB 0030710.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司;韋爾納利斯研究有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 大衛(wèi)·里吉爾德·亞當(dāng)斯;喬納森·馬克·本特利;詹姆斯·愛德華·保羅·戴維森;克萊爾·伊麗莎白·道森;阿什利·羅格·喬治;霍華德·蘭厄姆·曼塞爾;帕特里齊奧·馬太;雅克·米茲拉希;馬蒂亞斯·海因里!(nèi)特科文;羅伯特·馬克·普拉特;J·R·A·羅菲;S·勒韋爾;J-L·斯佩林;H·斯塔爾德;K·威爾金森  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-12-06 PCT/EP2001/014343  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.06.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物,它們的藥用鹽、溶劑化物和酯:其中R1和R2獨(dú)立地選自氫,烷基,環(huán)烷基,芳基和芳烷基,或R1和R2與它們連接的碳原子一起形成3-至8-元碳環(huán),所述碳環(huán)任選地被烷基所取代;R3和R4獨(dú)立地選自氫,烷基,環(huán)烷基,芳基和芳烷基;A1為氧或硫,其中在A1為氧且A2為未取代的苯基的情況下,R1、R2、R3和R4之一不為氫;A2為芳基,雜芳基,或環(huán)烷基,它們中的每一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基所取代:鹵素,烷基,環(huán)烷基,芳基,芳烷基,烷氧基,芳烷氧基,芳氧基,羥基,氰基,硝基,氨基,烷氧基羰基,環(huán)烷氧基羰基,芳氧基羰基,芳烷氧基羰基,雜芳氧基羰基,氨基甲;,環(huán)烷氧基,烷基磺酰氧基,芳基磺酰氧基,氨基甲酰氧基,雜芳基烷氧基,鏈烯基氧基,四氫呋喃基烷氧基,炔基氧基和環(huán)烷基烷氧基,其中烷基,環(huán)烷基,芳基,芳烷基,烷氧基,芳烷氧基,芳氧基,烷氧基羰基,環(huán)烷氧基羰基,芳氧基羰基,芳烷氧基羰基,雜芳氧基羰基,環(huán)烷氧基,烷基磺酰氧基,芳基磺酰氧基,雜芳基烷氧基,鏈烯基氧基,四氫呋喃基烷氧基,炔基氧基和環(huán)烷基烷氧基任選地被一個(gè)至三個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基所取代:烷基,烷氧基,鹵素,硝基,氧代,三氟甲基,被一至三個(gè)鹵素取代的烷氧基,苯硫基,芳基,氨基,烷基羰基和芳氧基,或兩個(gè)芳基、雜芳基或環(huán)烷基的取代基與它們連接的碳原子一起形成5-至7-元碳環(huán),所述碳環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自烷基、烷氧基和鹵素的取代基所取代;n為1或2;m為0或1;其中術(shù)語″烷基″,單獨(dú)或組合使用,表示具有1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基;術(shù)語″環(huán)烷基″,單獨(dú)或組合使用,表示具有3至8個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán);術(shù)語″芳基″,單獨(dú)或組合使用,表示任選地帶有一個(gè)或者多個(gè)取代基的苯基或萘基,這些取代基各自獨(dú)立地選自鹵素,三氟甲基,氨基,烷基,芳氧基,烷基羰基,氰基,氨基甲酰基,烷氧基氨基甲;瑏喖谆趸,羧基,烷氧基羰基,羥基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,羥基,硝基和烷氧基,其中烷氧基任選地被1至3個(gè)鹵素原子取代;術(shù)語″雜芳基″,單獨(dú)或組合使用,表示含有一至三個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的原子的芳香5-10元環(huán);術(shù)語″芳烷基″,單獨(dú)或組合使用,表示此前定義的烷基或環(huán)烷基,其中一個(gè)或幾個(gè),優(yōu)選一個(gè)氫原子被此前定義的芳基取代,其中不包括2-甲基-1-哌嗪羧酸(4-硝基苯基)甲酯,1-哌嗪羧酸(4-(三氟甲基)苯基)甲酯,N-(p-硝基芐氧基羰基)哌嗪,N-(p-氯-芐氧基羰基)哌嗪,環(huán)丙基甲氧基羰基-1-哌嗪,和2-甲基-哌嗪-1-羧酸芐基酯。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,以及它們的藥用鹽、溶劑化物和酯,其中R1至R4、A1、A2、m和n具有權(quán)利要求1給出的定義。它們可以以藥物制劑的形式用于治療或預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心血管疾病、胃腸道疾病、糖尿病、肥胖癥、和睡眠呼吸暫停。  
國(guó)際公布 2002-06-20 WO2002/048124 英  
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