| 公開(公告)號 | CN1274655C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN03803177.9 |
| 申請日期 | 2003.02.04 |
| 專利名稱 | 新的3-芳基-2,5-二羥基-1,4-苯醌類化合物,其制備方法以及包含其的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C50/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07C50/28(2006.01)I;C07D213/50(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.6 FR 02/01409 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·達松維爾;A·布勒泰謝;M·迪弗洛;G·勒博;B·普法伊費爾;P·雷納德;N·勒旺;B·烏松-羅勃特 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-04 PCT/FR2003/000331 |
| 進入國家日期 | 2004.08.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 下式(I)的化合物、以及如果存在的話其立體異構(gòu)體、以及其與可藥用酸或堿形成的加成鹽，其中需要排除的化合物為2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-苯基乙烯基)-1，4-苯醌、2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-萘基)-1，4-苯醌和2，5-二羥基-3-(2-萘基)-6-苯基-1，4-苯醌，所述式(I)的化合物為：其中：R1和R2分別代表氫原子，Ar代表芳基或者雜芳基，A代表選自以下的基團：-C≡C-，-CR4＝CR5-，R4為與苯醌環(huán)鍵合的碳原子上的取代基并代表氫原子或者直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，R5為與R3基團鍵合的碳原子上的取代基并代表氫原子或者選自直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基、芳基、雜芳基的基團，R3代表芳基，雜芳基，二環(huán)丙基甲基或者二苯甲基，或者A-R3代表任選取代的萘基且在此情況下Ar代表芳基，其中芳基應(yīng)理解為苯基，聯(lián)苯基，萘基或四氫萘基，這些基團可任選被一個或彼此相同或不同的多個原子或基團取代，這些取代基選自鹵原子，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基，直鏈或支鏈的(C1-C6)多鹵代烷基，氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直鏈或支鏈的(C1-C6)�；�(C1-C2)亞烷基二氧基和苯氧基，任選取代的萘基應(yīng)理解為未取代的萘基或者被一個或彼此相同或不同的多個原子或基團取代的萘基，其中的取代基選自鹵原子，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基，直鏈或支鏈的(C1-C6)多鹵代烷基，氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直鏈或支鏈的(C1-C6)�；�，(C1-C2)亞烷基二氧基和苯氧基，雜芳基應(yīng)理解為含有5至12個原子的單環(huán)或雙環(huán)芳基，其包含1個、2個或3個選自氧、氮和硫的雜原子，其中雜芳基可任選被一個或彼此相同或不同的多個原子或基團取代，這些取代基選自鹵原子，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，羥基，直鏈或支鏈的(C1-C6)烷氧基，直鏈或支鏈的(C1-C6)多鹵代烷基，氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基取代)，硝基，直鏈或支鏈的(C1-C6)酰基，(C1-C2)亞烷基二氧基和苯氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，∴其中：R1和R2可以彼此相同或不同地分別代表氫原子、�；蛘咄榛�；Ar代表芳基或者雜芳基，A代表選自以下的基團。R4代表氫原子或烷基；R5代表氫原子或選自烷基、芳基、雜芳基的基團R3代表芳基，雜芳基，二環(huán)丙基甲基或者二苯甲基，或者A-R3代表一個任選取代的萘基，其中排除化合物2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-苯基乙烯基)-1，4-苯醌，2，5-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)-6-(2-萘基)-1，4-苯醌和2，5-二羥基-3-(2-萘基)-6-苯基-1，4-苯醌。本發(fā)明化合物有制備藥劑的功用。 |
| 國際公布 | 2003-08-14 WO2003/066561 法 |
