| 公開(公告)號(hào) | CN1235875C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00813446.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.08.28 |
| 專利名稱 | 取代的α-羥基酸天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07C271/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C271/28(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.27 US 60/151,077;1999.10.12 US 60/158,373 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王 炎;蔡遂雄;E·維比爾;G·B·米勒斯;D·R·格林;L·古安 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2000-08-28 PCT/US2000/023566 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.03.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式II的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1是H或C1-C6烷基，所述烷基選擇性地被C1-C6烷酰氧基取代；R2為H或C1-C6烷基，所述烷基選擇性地被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代：鹵素、C1-C6烷酰氧基、C6-C14芳酰氧基、C6-C14芳氧基、雜芳氧基、5-(1-苯基-3-三氟甲基)吡唑氧基、2，6-二氯苯甲酰氧基、或氨基；R3是H；R4是C6-C14芳基、C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基；R6是H，和R7是選擇性取代的苯基、萘基或芐基，其中所述取代基選自C1-C10烷基、鹵素、鹵代C1-C6烷基、C6-C14芳氧基或C1-C10烷氧基；或者R7是選擇性取代的C1-C10烷基，其中所述取代基選自羥基、羧基、氨基甲酰基、羧基酯或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的取代的α-羥基酸，由通式(I)所代表，其中R1-R5、X和Z是如本文所定義的。本發(fā)明還涉及式(I)化合物是有力的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶與編程性細(xì)胞死亡的抑制劑這一發(fā)現(xiàn)。因此，本發(fā)明的抑制劑能夠延緩或阻滯各種臨床疾病中的細(xì)胞死亡，其中發(fā)生細(xì)胞、組織或整個(gè)器官的損失。 |
| 國際公布 | 2001-03-08 WO2001/016093 英 |
