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用于抑制細(xì)胞增殖的取代的二吲哚基馬來酰亞胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/納德·佛投赫;埃米莉·愛軍·劉;艾倫·約翰·勒韋伊;約翰·吉爾福伊爾·吉爾·馬林;吉瑟普·費德里科·韋伯
公開(公告)號 CN1229374C  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(專利)號 CN00817066.5  
申請日期 2000.12.12  
專利名稱 用于抑制細(xì)胞增殖的取代的二吲哚基馬來酰亞胺  
主分類號 C07D403/14  
分類號 C07D403/14;A61K31/40;C07F9/38;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.16 US 60/171,051  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 納德·fo投赫;埃米莉·愛軍·劉;艾倫·約翰·勒韋伊;約翰·吉爾福伊爾·吉爾·馬林;吉瑟普·費德里科·韋伯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2000-12-12 PCT/EP2000/012559  
進(jìn)入國家日期 2002.06.12  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 李 悅  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 下式的化合物:以及所述化合物的藥用鹽,其中:R選自-PO3R1R2,-CHR3OCOR4,-CHR3OCO2R4,-CHR3OCONHR4和-COR4;R1和R2選自H,Na,和NH4并且是相同的,除非R1或R2是H,在這種情況下,另一個可是不同的,或者備選地,R1和R2一起代表鈣;R3選自H或甲基;R4選自:非必要地被一個或多個選自-CO2R5,-NR6R7,聚乙二醇,-OPO3R1R2,羥基,烷氧基和芳基的取代基取代的低級烷基,條件是當(dāng)R為-COR4,R4不是叔丁基;非必要地被一個或多個選自-CO2R5,-NR6R7,聚乙二醇,-OPO3R1R2,羥基,烷氧基和芳基的取代基取代的鏈烯基;非必要地被一個或多個選自-CO2R5,-NR6R7,聚乙二醇,-OPO3R1R2,羥基,烷氧基和芳基的取代基取代的環(huán)烷基;雜環(huán)基,其中當(dāng)包括N作為雜原子時,該N非必要地可被-COR8取代,和芳基,其非必要地被一個或多個選自CO2R5,羥基,烷氧基,聚乙二醇,-OPO3R1R2和烷基的取代基取代,其中的取代基本身可被羥基、羧基和取代的氨基取代;R5選自H,Na或低級烷基;R6和R7各自獨立地選自H,低級烷基,和-COR8,或者備選地,基團(tuán)-NR6R7形成5或6元的雜環(huán)環(huán);和R8是非必要地可被聚乙二醇取代的低級烷基,其中:“低級烷基”指具有1-6的直鏈或支鏈飽和的脂族烴;“烷氧基”指通過氧連接到該分子的其余部分的烷基;“芳基”指非必要地可含有一個或多個相同或不同的雜原子的具有5-10個原子且由1或2個環(huán)構(gòu)成的芳環(huán);“鏈烯基”指具有2-6個碳原子的直鏈或支鏈的脂族不飽和烴;“雜環(huán)基”指含有至少一個雜原子的3-到10-元非芳族,部分或完全飽和的烴基;及“環(huán)烷基”指含有3-8個原子的非芳族的,部分或完全飽和的環(huán)狀脂族烴基。  
摘要 本發(fā)明公開了具有式(I)的新型取代的的吡咯類化合物。這些化合物及其藥用鹽適于以連續(xù)的輸注溶液對患者給藥和用于治療和/或控制細(xì)胞增殖性疾病,尤其是癌癥。也公開了含有上述化合物的藥物組合物及其治療和/或控制癌癥的用途。  
國際公布 2001-06-21 WO2001/044234 英  
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