| 公開(公告)號 | CN1221529C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN98801084.4 |
| 申請日期 | 1998.06.26 |
| 專利名稱 | 取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨甲基)苯基]丙基酰胺 |
| 主分類號 | C07C257/18 |
| 分類號 | C07C257/18;C07D213/58;A61K31/215;A61K31/44 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.27 US 08/884,405 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·I·克萊恩;K·R·古爾丁;;A·P·斯佩達;H·W·帕爾斯;;宮勇;D·G·麥克加利 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1998/013550 1998.6.26 |
| 進入國家日期 | 1999.03.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或前藥，其為：(Z)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)烯丙基]-4-吡啶-3-基苯甲酰胺；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-吡啶-3-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(1-氧-吡啶-4-基)苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(6-氧代-1，6-二氫吡啶-3-基)苯甲酰胺三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(噠嗪-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-7-氯苯并噻吩-2-甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(6-氧代-1，6-二氫吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-聯(lián)苯-4-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-吡啶-3-基-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-聯(lián)苯-3，4’-二羧酸3-酰胺4’-{[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺}三氟乙酸鹽；(E)-4-叔丁基-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(3H-咪唑-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-聯(lián)苯-4，4’-二羧酸4′-酰胺4-{[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺}三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-3-氧代-2，3-二氫-噻吩并[3，2-c]噠嗪-6-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺三氟乙酸鹽；(E)-5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸[3-(5-脒基)-2-羥基苯基]-烯丙基]-酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(1-氧-吡啶-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；聯(lián)苯-4-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-酰胺三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；聯(lián)苯基-3，4’-二羧酸3-酰胺4’-{[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-酰胺}三氟乙酸鹽；4-叔丁基-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(3H-咪唑-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-哌啶-4-基-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；2-(3-脒基-芐基)-3-[4-(1-氧-吡啶-4-基)-苯甲酰氨基]-丁酸三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3-(R)-[(3’-硝基聯(lián)苯基-4-羰基)氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3(R)-(4-吡啶-2-基-苯甲酰氨基)-丁酸甲酯二三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3(R)-[4-(1-氧-吡啶-2-基)-苯甲酰氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-{4-[3-(3-脒基-苯基)-2(R)-甲氧基羰基-1(R)-甲基丙基氨基甲酰基]-苯基}-1-甲基-吡啶鎓-二三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3-(R)-[(3’，4’-二甲氧基聯(lián)苯基-4-羰基)氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3-(R)-{[(1-氧-吡啶-2-基)-噻吩-2-羰基]-氨基}-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-{5-[3-(3-脒基-苯基)-2(R)-甲氧基羰基-1(R)-甲基丙基氨基甲�；鵠-噻吩-3-基}-1-甲基-吡啶鎓-二三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3(R)-{[(1-氧-吡啶-3-基)-噻吩-2-羰基]-氨基}丁酸甲酯三氟乙酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制凝血因子Xa的式I化合物，含有該化合物的藥物組合物以及該化合物用于治療可通過施用凝血因子Xa的抑制劑而得以緩解的適應(yīng)癥患者的用途。 |
| 國際公布 | WO1999/000356 英 1999.1.7 |
