公開(公告)號
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CN1668626A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN03816606.2
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申請日期
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2003.07.15
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專利名稱
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2-脫氧-L-核糖的制備方法
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主分類號
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C07H3/02
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分類號
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C07H3/02
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.15 KR 10-2002-0041378
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申請(專利權(quán))人
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三千里制藥
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發(fā)明(設(shè)計)人
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姜在聲;尹美泓;李相大;全炳瓚;申姃娥
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地址
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韓國漢城
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頒證日
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國際申請
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PCT/KR2003/001398 2003.7.15
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進入國家日期
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2005.01.12
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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陳平
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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一種用于制備2-脫氧-L-核糖的方法,該方法包括下面的步驟:(A)用于制備2-脫氧-1-O-烷基-D-吡喃核糖苷的保護步驟,其中在酸存在下,通過2-脫氧-D-核糖與醇反應(yīng),以縮醛形式保護在2-脫氧-D-核糖中的醛基;(B)用于制備2-脫氧-1-O-烷基-3,4-二-(鏈烷磺;)-D-核糖或2-脫氧-1-O-烷基-3,4-二-(芳基磺酰基)-D-核糖的活化步驟,其中在堿存在下,通過上面所述的2-脫氧-1-O-烷基-D-核糖與有機磺酰氯反應(yīng),活化在2-脫氧-D-核糖的3-和4-OH基團;(C)用于制備2-脫氧-1-O-烷基-3-酰基-L-核糖和2-脫氧-1-O-烷基-4-;-L-核糖混合物的轉(zhuǎn)化步驟,其中通過上面所述2-脫氧-1-O-烷基-3,4-二-(鏈烷磺酰基)-D-核糖或2-脫氧-1-O-烷基-3,4-二-(芳基磺酰基)-D-核糖與有機酸的金屬鹽反應(yīng),轉(zhuǎn)化3-OH和4-OH的立體化學(xué);(D)用于制備2-脫氧-L-核糖的脫保護步驟,該步驟通過上面所述的2-脫氧-1-O-烷基-3-酰基-L-核糖和2-脫氧-1-O-烷基-4-;-L-核糖的混合物與酸,然后與堿,或與堿,然后與酸反應(yīng)。
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摘要
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本發(fā)明涉及可用容易的反應(yīng)、分離和純化從2-脫氧-D-核糖中經(jīng)濟合成2-脫氧-L-核糖的方法。本發(fā)明由4個步驟組成,包括保護、3-和4-OH基團的活化、轉(zhuǎn)化和脫保護步驟。關(guān)于設(shè)備、試劑和操作費用,通過本發(fā)明,可以更經(jīng)濟地制備2-脫氧-L-核糖,因為本發(fā)明使用天然豐富和從D-葡萄糖容易合成的2-脫氧-L-核糖,并且采用簡單和收率高的方法。
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國際公布
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WO2004/007513 英 2004.1.22
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