| 公開(公告)號(hào) | CN100357281C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98811661.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.10.26 |
| 專利名稱 | 雙環(huán)化合物、其制備方法和包含它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D265/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D265/36(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.5.27 US 09/085,292 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·B·羅雷;V·B·羅雷;A·C·巴吉;S·卡爾薩;R·拉馬努加;R·薩克拉巴提 |
| 地址 | 印度海德拉巴 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1998-10-26 PCT/US1998/022570 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物，其立體異構(gòu)體、或其可藥用鹽 其中基團(tuán)R1、R2、R3、R4以及與碳原子相連的基團(tuán)R5和R6可相同或不同，代表氫、鹵素、羥基、硝基、氰基、甲�；蜻x自下述的取代或未取代的基團(tuán)：烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、�；�、酰氧基、羥基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧羰基氨基，羧酸或其衍生物，或磺酸或其衍生物；當(dāng)它們與碳原子相連時(shí)，R5和R6之一或兩者均可代表氧代基團(tuán)；當(dāng)它們與氮原子相連時(shí)，R5和R6代表氫、羥基、甲�；蜻x自下述的取代或未取代的基團(tuán)：烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基、酰基、酰氧基、羥基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基，羧酸衍生物或磺酸衍生物；X代表選自氧、硫或NR11的雜原子，其中R11選自氫或選自下述的取代或未取代的基團(tuán)：烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、�；�、烷氧羰基、芳氧羰基或芳烷氧羰基，所述取代基選自鹵素、選擇性鹵代的低級(jí)烷基、羥基和選擇性鹵代的(C1-C3)烷氧基；Ar代表取代或未取代的二價(jià)單或稠合芳族基團(tuán)或雜環(huán)基團(tuán)，所述取代基選自直鏈或支鏈選擇性鹵代的(C1-C6)烷基、選擇性鹵代的(C1-C3)烷氧基、鹵素、�；�、氨基、酰氨基、硫基或羧酸或磺酸或其衍生物；R7代表氫原子、羥基、烷氧基、鹵素、低級(jí)烷基、芳烷基或與相鄰的基團(tuán)R8一起形成一個(gè)鍵；R8代表氫、羥基、烷氧基、鹵素、低級(jí)烷基、�；蚍纪榛騌8與R7一起形成一個(gè)鍵；R9代表氫或選自下述的取代或未取代的基團(tuán)：烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、�；�、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳烷基；R10代表氫或選自下述的取代或未取代的基團(tuán)：烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳烷基；Y代表氧或NR12，其中R12代表氫、烷基、芳基、羥基烷基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳烷基；R10和R12一起可形成5或6元含碳原子的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，其可任選地包含一個(gè)或多個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子；由-(CH2)n-(O)m-表示的連接基團(tuán)可通過氮原子或碳原子相連；n為整數(shù)1-4和m為整數(shù)0或1，條件是當(dāng)該連接基團(tuán)通過碳原子相連且R5或R6代表氧代基團(tuán)且X是氧原子時(shí)，R9不代表氫原子； 其中當(dāng)由R1-R4、R9、R10表示的基團(tuán)和與碳原子相連的基團(tuán)R5和R6被取代時(shí)，取代基選自鹵素、羥基或硝基，或選自下述的取代或未取代的基團(tuán)：烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基、�；�、酰氧基、羥基烷基、氨基、酰氨基、芳基氨基、氨基烷基、芳氧基、烷氧羰基、烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、羧酸或其衍生物或磺酸或其衍生物； 并且，其中當(dāng)與氮原子相連的基團(tuán)R5和R6被取代時(shí)，取代基選自鹵原子、羥基、�；�、酰氧基或氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的抗肥胖和降低膽固醇血的化合物、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其可藥用鹽、其可藥用溶劑化物和包含它們的藥物組合物。更具體地說，本發(fā)明涉及新的通式(Ⅰ)的β-芳基-α-氧取代的烷基羧酸、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其可藥用鹽、其可藥用溶劑化物和包含它們的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 1999-04-29 WO1999/020614 英 |
