| 公開(公告)號 | CN1243753C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN01817159.1 |
| 申請日期 | 2001.10.10 |
| 專利名稱 | 取代的3,4-二氫-嘧啶并[1,2-a]嘧啶和3,4-二氫-吡嗪并[1,2-a]嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.13 DE 10050661.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·格爾拉赫;C·毛爾;U·-P·亞古施 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-10 PCT/EP2001/011702 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.04.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用鹽，其中Y表示CR8，而Z表示N，或者Y表示N，而Z表示CR9，R1和R2各自獨立地為H，OR10，SH，SR10，C1-12-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的和未取代的或者單或多取代的，C3-8-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是3-，4-，5-，6-或7元的并且是飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，雜芳基，其中雜芳基是未取代的或者單或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而芳基是未取代的或者單或多取代的，或者(C1-6-烷基)-雜芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而雜芳基是未取代的或者單或多取代的，其中R1和R2中的一個基團(tuán)為H，而另一個不為H，條件是如果R1和R2中的一個基團(tuán)表示芳基，另一個則表示H或者C1-12-烷基，R3和R4各自獨立地表示H，C1-12-烷基，其中C1-12-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，C3-8-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是飽和或不飽和、未取代的或者單或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，雜芳基，其中雜芳基是未取代的或者單或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而芳基是未取代的或者單或多取代的，或者(C1-6-烷基)-雜芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而雜芳基是未取代的或者單或多取代的，其中R3和R4至少一個為H，R5表示C1-12-烷基，其中C1-12-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，C3-8-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是飽和或不飽和、未取代的或者單或多取代的，雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是3-，4-，5-，6-或7元的并且是飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，雜芳基，其中雜芳基是未取代的或者單或多取代的、(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而芳基是未取代的或者單或多取代的，(C1-6-烷基)-雜芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而雜芳基是未取代的或者單或多取代的，C(＝O)R11，CO2H或CO2R12，R6，R7，R8和R9獨立地表示H，F(xiàn)，Cl，Br，I，CN，NH2，NH(C1-6-烷基)，N(C1-6-烷基)2，NH((C1-6-烷基)-芳基)，N((C1-6-烷基)-芳基)2，NH-芳基，N(芳基)2，NHR13，NO2，OH，SH，O-C1-8-烷基或S(O)pC1-8-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而p為0，1或2，O-芳基或S(O)q-芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，而q為0，1或2，O-(C1-6-烷基)-芳基或S(O)r-(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而芳基是未取代的或者單或多取代的，并且r是0，1或2，CO2H，C(＝O)R14，C1-12-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，CF3，C3-8-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是飽和或不飽和、未取代的或者單或多取代的，雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是3-，4-，5-，6-或7元的并且是飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，或者雜芳基，其中雜芳基是未取代的或者單或多取代的，R10表示C1-8-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，C3-8-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是飽和或不飽和、未取代的或者單或多取代的，雜環(huán)基，其中雜環(huán)基是3-，4-，5-，6-或7-元的并且是飽和或不飽和、未取代的或者單或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，雜芳基，其中雜芳基是未取代的或者單或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而芳基是未取代的或者單或多取代的，或者(C1-6-烷基)-雜芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而雜芳基是未取代的或者單或多取代的，R11表示NH2，NH(C1-6-烷基)，N(C1-6-烷基)2，NH((C1-6-烷基)-芳基)，N((C1-6-烷基)-芳基)2，NH-芳基，N(芳基)2，C1-8-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，C3-8-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基是飽和或不飽和、未取代的或者單或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者單或多取代的，雜芳基，其中雜芳基是未取代的或者單或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而芳基是未取代的或者單或多取代的，或者(C1-6-烷基)-雜芳基，其中C1-6-烷基是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或者單或多取代的，而雜芳基是未取代的或者單或多取代的，R12表示C1-8-烷基，其中烷基是直鏈或支鏈的、 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的取代的3，4-二氫-嘧啶并[1，2-a]嘧啶和3，4-二氫-吡嗪并[1，2-a]嘧啶，其制備方法，包含所述化合物的物質(zhì)庫，含有所述化合物的藥物，所述化合物在制備治療疼痛、尿失禁、瘙癢、耳鳴和/或腹瀉的藥物中的用途和含有所述化合物的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2002-04-18 WO2002/030934 德 |
