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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:孕三烯酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

孕三烯酮

孕三烯酮副作用;別名:三烯高諾酮、18-甲三烯炔諾酮、強諾酮、內(nèi)美通、言昌、R-2323、Methylnorgestrienone;孕三烯酮適應(yīng)癥:用于子宮內(nèi)膜異位。也用作探親避孕或事后避孕藥,對于早期妊娠如與前列腺素合用,可提高引產(chǎn)成功率。育齡女性避孕,抗早孕。;孕三烯酮藥理學(xué)作用:本品為中等強度孕激素,是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的復(fù)雜特性,既具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌,分泌有黃體酮對子宮內(nèi)膜的作用,使子宮內(nèi)膜及異位病灶細胞失活、退化,從而導(dǎo)致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育,改變宮頸黏液性質(zhì),影響卵子運行速度及拮抗內(nèi)膜孕酮受體,從而干擾孕卵著床。在月經(jīng)周期早期服用尚有抑制排卵作用。臨床用作探親避孕藥或事后避孕藥。對早期妊娠,如與前列腺素并用,可提高引產(chǎn)成功率。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:避孕藥 三級分類:短效口服避孕藥 
 藥品英文名
Gestrinone
 藥品別名
三烯高諾酮、18-甲三烯炔諾酮、強諾酮、內(nèi)美通、言昌、R-2323、Methylnorgestrienone
 藥物劑型
片劑:1.5mg,2.5mg。膠囊:2.5mg。
 藥理作用
本品為中等強度孕激素,是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的復(fù)雜特性,既具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌,分泌有黃體酮對子宮內(nèi)膜的作用,使子宮內(nèi)膜及異位病灶細胞失活、退化,從而導(dǎo)致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育,改變宮頸黏液性質(zhì),影響卵子運行速度及拮抗內(nèi)膜孕酮受體,從而干擾孕卵著床。在月經(jīng)周期早期服用尚有抑制排卵作用。臨床用作探親避孕藥或事后避孕藥。對早期妊娠,如與前列腺素并用,可提高引產(chǎn)成功率。
 藥動學(xué)
口服1.25mg、2.5mg或5mg之后,藥代動力學(xué)結(jié)果呈線性相關(guān)。本藥達峰時間為2.8~3.1h,血漿半衰期約為24h。服藥后3天藥物血漿含量僅為最大血漿濃度的5%。首次服藥3天后服第2次藥,血藥濃度達穩(wěn)態(tài),無藥物蓄積危險。本藥口服幾乎完全吸收,主要通過羥基作用在肝內(nèi)代謝,由腎臟排出。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn
 適應(yīng)證
用于子宮內(nèi)膜異位。也用作探親避孕或事后避孕藥,對于早期妊娠如與前列腺素合用,可提高引產(chǎn)成功率。育齡女性避孕,抗早孕。
 禁忌證
1.嚴重心力衰竭、肝腎功能不全;2.既往有代謝或血管疾病史;3.孕婦及哺乳期婦女。
 注意事項
1.高血脂和糖尿病患者慎用。2.本品可使血丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。3.在治療子宮內(nèi)膜異位時,開始治療前應(yīng)先排除妊娠可能,治療期間采取可靠避孕方法。4.注意監(jiān)測肝功能。5.對早期妊娠,如與前列腺素合用,可提高引產(chǎn)成功率。6.服用本品所致的可逆性閉經(jīng),在停藥1個月左右,即可恢復(fù)排卵及月經(jīng)來潮。
 不良反應(yīng)
常見有頭昏、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小松弛等。也有月經(jīng)周期縮短或延長、閉經(jīng)、經(jīng)量減少、不規(guī)則出血,但一般會自行減少。突破性出血發(fā)生率約5%。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn國內(nèi)臨床觀察見有ALT、AST升高和ALT異常等。
 用法用量
口服:1.用于子宮內(nèi)膜異位癥:一般為每次2.5mg,每周2次,第1次于月經(jīng)第1天服用,3天后服用第2次,以后一周相同時間服用。2.用于探親避孕:于探親當(dāng)天服3mg,以后一次房事時服1.5mg。3.用于事后避孕:從月經(jīng)第5~7天初始服藥,每周2次(間隔3~4天),每次2.5mg,如每個周期服藥8次以上,則避孕成功率高。4.用于抗早孕:每天9mg,分2~3次服用,連續(xù)4天,停藥后2天于陰道后穹隆處放置卡前列酸(15-甲基前列腺素2α)薄膜,每隔2.5h給藥1次,每次2mg,共4次,然后經(jīng)2.5h肌內(nèi)注射1.5~2mg卡前列酸,為1個療程,如無組織物排出,隔1天后重復(fù)療程。
 藥物相應(yīng)作用
利福平可以加速本品的代謝。
 專家點評
本藥為中等強度孕激素,具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明,本品具有顯著抗著床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宮頸黏液黏稠度,影響子宮內(nèi)膜正常發(fā)育和受精卵著床。臨床主要用于子宮內(nèi)膜異位癥,抗早孕和速效避孕,亦可用于子宮肌瘤。以一項隨機、雙、安慰劑對照的第Ⅲ期臨床試驗證實本品對子宮內(nèi)膜異位癥有效。40例輕至中度無癥狀的子宮內(nèi)膜異位癥病人隨機服用安慰劑或本品每次2.5mg,每周2次,連續(xù)24周,患者每月評價1次。與安慰劑比較,本品可使平均血漿黃體化激素、雌二醇、血漿總睪酮以及血漿性激素結(jié)合球蛋白水平降低。與安慰劑比較,本品可明顯改善病情,安慰劑組17例中有8例病情加重,而本品組則沒有。醫(yī)/學(xué)全在線m.bhskgw.cn
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