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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:β受體阻滯劑 | |
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康可、康心、富馬酸比索洛爾、博蘇、Concor、Emcor、Euradal | |
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本品為選擇性β1腎上腺能受體阻斷劑,在治療劑量范圍內,沒有明顯的膜穩(wěn)定作用或內在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的,在高劑量時(≥20mg)也抑制β2腎上腺素能受體,主要位于支氣管和血管平滑;要保持選擇性,使用最低的有效劑量尤為必要。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。本品的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。 | |
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口服比索洛爾10mg后的絕對生物利用度大約是80%,其吸收不受食物的影響。它的首關代謝(首過代謝)大約是20%。血清蛋白結合率近似30%。5~20mg劑量的血漿達峰濃度發(fā)生時間在2~4h。消除半衰期是9~12h。每天1次,5天達到穩(wěn)態(tài)。通過腎和非腎途徑消除相等,大約50%的劑量在尿中以原形排出,其余的以無活性的代謝物排泄。 | |
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高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。 | |
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1.慎用:(1)慢性阻塞性氣道疾;(2)充血性心力衰竭;(3)心動過緩;(4)肝功能不全;(5)腎功能不全;(6)周圍循環(huán)障礙,如有間歇性跛行或雷諾現象者;(7)糖尿病,特別是血糖波動較大和有酸中毒者;(8)甲狀腺功能亢進;(9)麻醉或手術時。2.定期監(jiān)測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能,糖尿病患者應定期查血糖。3.在高血壓的治療中,用量必須個體化,劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1~2周時間不等,故應觀察一段時間才能判斷療效。4.停藥時劑量應遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血壓反跳。在停藥時,劑量應逐漸減少,同時應盡可能限制體力活動。醫(yī)學全在.線m.bhskgw.cn5.藥物過量發(fā)生心動過緩或傳導阻滯時可用阿托品,異丙腎上腺素,也可采取心臟起搏治療;發(fā)生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療,發(fā)生支氣管痙攣時給β2受體激動藥。 | |
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類似其他β1受體阻斷劑的不良反應,不良反應與本品劑量相關。 | |
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高血壓:通常初始劑量是每次5mg,每天1次,對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg,如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者(肌酐清除率小于每分鐘40ml),使用初始劑量每天2.5mg,在劑量遞增時要謹慎,因為本品不可以透析置換。 | |
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1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與本藥同用時仍需注意。2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監(jiān)測心功能,尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。4.地爾硫卓可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導阻滯的報道。如合用應密切監(jiān)測患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。5.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導作用,可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監(jiān)測心臟功能。6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用時,應監(jiān)測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。7.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應監(jiān)測患者的血壓和心率。醫(yī)學全/在線m.bhskgw.cn8.芬太尼麻醉時,使用本藥可引起嚴重的低血壓。9.術前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現心動過緩。10.當歸提取物可能抑制本藥經肝臟細胞色素P450酶的代謝,如果合用,應注意監(jiān)測血壓。11.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報道,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導,從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用,應監(jiān)測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與本藥發(fā)生相互作用的報道,但合用時仍應謹慎。13.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,并可使地高辛的血藥濃度升高,合用時應仔細監(jiān)測心電圖和地高辛血漿濃度,并相應調整劑量。14.本藥與可樂定聯合治療時,突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時,應先撤本藥,密切監(jiān)測血壓,數日后再逐步減?蓸范。與莫索尼定合用時,如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應予注意。15.與醋甲膽堿合用時,β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮,因此使用本藥治療的患者應避免吸入醋甲膽堿。16.與甲基多巴合用時,極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。17.與非甾體抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用,應監(jiān)測血壓,相應調整劑量。18.阿布他明有β受體激動作用,如本藥與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前本藥應停用至少48h。19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,因此應避免本藥與利托君合用。20.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。21.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在聯用本藥與降糖藥時仍應注意。醫(yī)學.全在線m.bhskgw.cn22. | |
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