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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：鈣拮抗劑 | |
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| 硝苯芐胺啶、佩爾地平、硝苯芐啶、Perdipine、Nicardal、Nicodel | |
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| 1.片劑：(尼卡地平)10mg，20mg；2.膠囊：(佩爾地平)20mg，40mg。 | |
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| 本品為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，通過抑制鈣離子內(nèi)流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升，血管擴張，產(chǎn)生明顯的血管擴張作用，特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管，顯著降低心室后負荷，而靜脈擴張作用甚微。另外，本品還有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收，部分藥物可首次通過肝臟消除(首過效應(yīng))，生物利用度60%以上，食物可降低其生物利用度。 | |
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| 口服后30min生效，1h血藥濃度達高峰，最大效應(yīng)30min至1.5h，維持3h，血漿半衰期約5h。90%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合，大部分藥物經(jīng)肝臟代謝滅活，代謝產(chǎn)物或原形由腎臟排泄，小部分隨糞便排出。 | |
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| 用于高血壓、腦血管供血不足、冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)穩(wěn)定型心絞痛和變異型心絞痛。 | |
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| 顱內(nèi)出血或估計尚未止血的患者，腦出血急性發(fā)作期顱內(nèi)壓亢進者，過敏者，主動脈瓣狹窄者以及孕婦、哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肝功能不全。(2)腎功能不全。(3)低血壓。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭，尤其是在合并β-受體阻滯藥治療時。(7)胃腸高動力狀態(tài)或胃腸道梗阻時慎用緩釋劑型。(8)嗜鉻細胞瘤或門脈高壓患者慎用注射劑。2.藥物對老人的影響：在老年人與中青年人的藥動學研究未發(fā)現(xiàn)差異，老年人應(yīng)用與中青年人相同。但由于老年人臟器功能下降，本藥開始劑量宜小。3.服藥期間須定期測量血壓、心電圖，尤其在治療早期調(diào)整劑量的過程中。注意避免發(fā)生低血壓。4.用藥后需注意反應(yīng)，尤其在降壓后心率加快者。醫(yī)學全.在線m.bhskgw.cn5.最大降壓作用出現(xiàn)在血藥峰濃度時，故宜在給藥后1～2h測血壓；為了解血壓反應(yīng)是否合適，則宜在谷血藥濃度(給藥后8h)測血壓。6.突然停藥可引起心絞痛發(fā)作加重，因此撤藥應(yīng)緩慢進行。7.本藥不能防止突然撤除β-阻滯藥帶來的危險。β-受體阻滯藥在撤藥時，即使使用了本藥，β-受體阻滯藥仍應(yīng)逐漸減少用量，撤藥時間不要短于8～10天。8.本藥也曾用于充血性心力衰竭，初步結(jié)果見后負荷減低而不影響心肌收縮力，但須注意其負性肌力作用，尤其在與β-受體阻滯藥合用時。9.本藥靜脈溶液濃度以0.1mg/ml為宜。稀釋劑宜用葡萄糖水或氯化鈉液，碳酸氫鈉和乳酸林格液不能與本藥同時輸注。本藥在糖水中與呋噻米、肝素和硫噴妥鈉不相容。10.過量可引起顯著低血壓與心動過緩，伴倦怠、神志模糊、語言不清。處理應(yīng)密切監(jiān)測心、肺功能，給予血管收縮藥，葡萄糖酸鈣以糾正癥狀。 | |
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| 較常見有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅，均為血管擴張的結(jié)果。較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，常由反射性心動過速引起，減小劑量或加用β-受體阻滯藥可以糾正。少見者有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶見血尿素氮(BUN)、肌酐值上升，血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升，血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酯酶上升；罕見粒細胞減少，異常時應(yīng)停藥。 | |
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| 口服：尼卡地平，每次10～20mg，每天3次；佩爾地平，每次40mg，每天2次。 | |
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| 1.本藥與β-受體阻滯藥同用耐受良好，對治療心絞痛與高血壓有利，但也可造成明顯低血壓和心臟抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主動脈瓣狹窄的患者更容易出現(xiàn)。臨床上需要聯(lián)合用藥時，應(yīng)密切觀察心臟功能。2.本藥與胺碘酮合用可加重房室傳導阻滯，減慢竇性心律。病竇綜合征或不完全性房室傳導阻滯的患者應(yīng)避免二藥合用。3.與硝苯地平類似，本藥與鎂劑合用時也可引起明顯的低血壓和神經(jīng)肌肉阻滯。合用時應(yīng)密切監(jiān)測血壓。4.在芬太尼麻醉時，合用β-受體阻滯藥與鈣通道阻滯藥可引起低血壓，估計可能發(fā)生相互作用時，應(yīng)補充液體。醫(yī)/學全在線m.bhskgw.cn5.西咪替丁可使本藥的血藥濃度增高。其他H2-受體阻斷藥與本藥的相互作用尚不清楚。6.地拉費定可減少本藥的代謝，增加血藥濃度。合用時應(yīng)監(jiān)測本藥的副作用，必要時減少用量。7.氟康唑、酮康唑、依曲康唑可抑制細胞色素CYP 3A4酶系統(tǒng)，降低本藥的代謝，使本藥血漿濃度增高，毒性增強。8.奎奴普汀/達福普汀是一個細胞色素CYP 3A4酶抑制藥，可增加本藥的血藥濃度。如合用應(yīng)監(jiān)測本藥的不良反應(yīng)，必要時減小用量。9.雖然目前尚無與沙奎那韋或安普那韋發(fā)生相互作用的報道，但基于二者對肝臟細胞色素P450 3A4酶族的抑制作用，可能減少本藥代謝，使血藥濃度升高，毒性增強。10.某些鈣通道阻滯藥可增加洋地黃制劑的血藥濃度，雖然本藥一般不改變地高辛的血漿水平，但同時應(yīng)用時，仍應(yīng)注意監(jiān)測。11.本藥與環(huán)孢素合用時，可使環(huán)孢素血藥濃度增高，應(yīng)予以注意。12.本藥與非甾體抗炎藥或口服抗凝藥合用，可增加胃腸出血的可能性，合用時應(yīng)密切監(jiān)測有無胃腸出血的征象。13.免疫抑制劑他克莫司主要在腸壁及肝臟通過細胞色素P450 3A4代謝。與本藥合用可引起他克莫司代謝降低，血藥濃度增高，毒性增強。西羅莫司與本藥合用也應(yīng)注意。14.鈣通道阻滯藥可增強非除極肌松藥如維庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用，合用時維庫溴銨用量應(yīng)減小。15.目前尚無與利福平相互作用的報道，但利福平可誘導肝臟P450的代謝，可能降低本藥的血藥濃度，使本藥療效降低。16.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。17.在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加于人體血漿中不改變本藥的蛋白結(jié)合率。 | |
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| 本品為第二代雙氫吡啶類鈣拮抗劑，其藥理作用與硝苯地平相似，但其負性肌力作用輕，且無光敏感性。主要適應(yīng)證為高血壓和心絞痛。有報道表明，本品可增加無癥狀心肌缺血患者ST段下移的次數(shù)故對此種患者應(yīng)慎用。醫(yī)學全在.線m.bhskgw.cn | |
