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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 本品為哌嗪類衍生物，通過改變心肌能量代謝方式而減少心肌需氧量。其作用特點(diǎn)是抑制脂肪酸(FA)β氧化，進(jìn)而活化丙酮酸脫氫酶(PDH)，增加葡萄糖氧化，因?yàn)?a class="channel_keylink" href="http://m.bhskgw.cn/pharm/2009/20090113073443_104423.shtml" target="_blank">葡萄糖氧化能使每單位氧比脂肪酸氧化產(chǎn)生更高能量，因而能使心臟做更多功，發(fā)揮抗缺血和抗心絞痛作用，同時(shí)對血流動力學(xué)無影響。動物試驗(yàn)提示，本品能顯著降低大鼠心肌梗死面積和肌鈣蛋白T的釋放，與生理鹽水對照組相比，心肌梗死面積降低約33%(P＜0.05)，血漿中心肌肌鈣蛋白T從對照組的(65±14)µg/L降至(12±2)µg/L。 | |
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| 本品口服吸收個體差異大，Tmax為2～5h，吸收后在肝臟被廣泛代謝，主要經(jīng)CYP3A代謝，少量經(jīng)CYP2D6代謝。血漿蛋白結(jié)合率約62%。本品口服后75%經(jīng)腎臟排泄，25%經(jīng)糞便排泄，經(jīng)腎臟和糞便排泄的原形藥物不足5%。服用本品緩釋膠囊，每天2次連續(xù)用藥3天后血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，消除半衰期為7h。 | |
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| 本品用于治療慢性心絞痛。醫(yī)學(xué)全在/線m.bhskgw.cn尤其適用于下列心絞痛患者：使用常規(guī)藥物最大劑量無效或出現(xiàn)嚴(yán)重副反應(yīng)或不能耐受者，使用多種藥物治療者，伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。 | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.QT間期延長患者禁用。3.肝功能不全患者禁用。 | |
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| 1.本品生殖毒性分級為C，孕婦使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。2.兒童用藥安全性尚未評價(jià)。3.本品過量可引起頭暈、惡心、嘔吐、復(fù)視、感覺異常、混亂及延遲性意識喪失。應(yīng)采取ECG監(jiān)測及支持治療。本品血漿蛋白結(jié)合率62%，不宜通過透析消除。 | |
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| 本品常見的不良反應(yīng)有便秘、惡心、頭痛、眩暈、疲乏。醫(yī)學(xué)全在/線m.bhskgw.cn其他不良反應(yīng)如下。1.心血管系統(tǒng)：心悸、心動過緩、低血壓、體位性低血壓。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：耳鳴、眩暈、感覺遲鈍、感覺異常、震顫。3.消化系統(tǒng)：上腹疼痛、口干、嘔吐。4.呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。5.其他：外周水腫、血尿、視力模糊。 | |
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| 1.本品與鈣通道拮抗劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑合用治療慢性穩(wěn)定性心絞痛時(shí)，能提高運(yùn)動耐受，降低運(yùn)動誘發(fā)的心絞痛癥狀。2.酮康唑為CYP3A抑制劑，使本品的平均穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度升高3.2倍，禁止二者合用。3.地爾硫卓均為CYP3A抑制劑，能使本品的平均穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度升高1.8～2.3倍，禁止合用。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn4.維拉帕米能使本品的穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度升高2倍。5.本品能使地高辛的血漿藥物濃度提高1.5倍，二者合用應(yīng)調(diào)整地高辛的劑量。 | |
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