【藥品名稱】
通用名:甲苯磺丁脲片
曾用名:
商品名:
英文名:Tolbutamide Tablets
漢語拼音:Jiɑben Huɑnɡdinɡniɑo Piɑn
本品主要成份為:甲苯磺丁脲。其化學(xué)名稱為:4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C12H18N2O3S
分子量:270.35
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為降血糖藥。
(1)刺激胰腺胰島?細(xì)胞分泌胰島素,先決條件是胰島?細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;
(2)通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;
(3)也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收快,一般口服30分鐘內(nèi)出現(xiàn)在血中,口服后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,分布于細(xì)胞外液,蛋白結(jié)合率為90%,作用持續(xù)6~12小時(shí)。半衰期為4.5~6.5小時(shí)。在肝內(nèi)代謝氧化而失活,代謝物約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【適應(yīng)癥】
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度2型糖尿病,病人胰島?細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。
【用法用量】
口服 常用量一次0.5g,一日1~2g。開始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g,也可0.25g,一日三次,于餐前半小時(shí)服,根據(jù)病情需要逐漸加量,一般用量為每日1.5g,最大用量每日3g。
【不良反應(yīng)】
(1)可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適;
(2)較少見的有皮疹;
(3)少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用:
(1)1型糖尿病人;
(2)2型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況;
(3)肝、腎功能不全者;
(4)對磺胺藥過敏者;
(5)白細(xì)胞減少的病人。
【注意事項(xiàng)】
(1)下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人。
(2)用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能,并進(jìn)行眼科檢查等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)動物試驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦禁用。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn
(2)本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降,用藥量應(yīng)減少,不宜用長效制劑。
【藥物相互作用】
(1)與酒精同服時(shí),可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。
(2)與?受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險(xiǎn),而且可掩蓋低血糖的癥狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性?受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。
(3)氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時(shí)用,可加強(qiáng)降血糖作用。
(4)腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時(shí),可能需增加本類藥的用量。
(5)香豆素類抗凝劑與本類藥同用時(shí),最初彼此血漿濃度皆升高,但以后彼此血漿濃度皆減少,故需要調(diào)整兩者的用量。
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.5g
【貯藏】
遮光,密封保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
。