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N-取代的吡唑基-酰胺基-苯并咪唑基的C-KIT抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 OSI制藥公司/喬舒亞·博爾杰;阿林多·L·卡斯特利亞諾;安德魯·菲利普·克魯;拉多斯勞·洛費爾;李安虎;科林·彼特·桑布魯克·史密斯;孫瀅川
公開(公告)號 CN1839130A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200480023997.7  
申請日期 2004.08.16  
專利名稱 N-取代的吡唑基-酰胺基-苯并咪唑基的C-KIT抑制劑  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.21 US 60/496,766  
申請(專利權(quán))人 OSI制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 喬舒亞·博爾杰;阿林多·L·卡斯特利亞諾;安德魯·菲利普·克魯;拉多斯勞·洛費爾;李安虎;科林·彼特·桑布魯克·史密斯;孫瀅川  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 2004-08-16 PCT/US2004/026481  
進入國家日期 2006.02.21  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國清  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種由式(I)表示的化合物或其可藥用鹽或其N-氧化物: 其中 R11為F、Cl、C0-8烷基、C0-8烷氧基或-N(C0-8烷基)(C0-8烷基); R51為苯基,其任選地被下列1-5個獨立的基團取代:鹵素、-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-C(O)OR34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、CN、CF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基取代基; R52為鹵素、CF3、-CN、C0-8烷基、C0-8烷氧基或-COOH或-N(C0-8烷基)(C0-8烷基); X為環(huán)基或雜環(huán)基,其任選地被下列1-4個獨立的基團取代:F、Cl、CF3、-CN、C0-8烷基、C0-8烷氧基、-COOH或-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)取代基; R34和R35獨立地為:任選地被雜環(huán)基或OH取代基取代的C0-8烷基;-C0-8烷基-C3-8環(huán)烷基、CF3、-C0-8烷基-O-C0-8烷基、-C0-8烷基-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C0-8烷基-S(O)0-2-C0-8烷基;或任選地被C0-8烷基、環(huán)基或取代的環(huán)基取代基取代的雜環(huán)基。  
摘要 本發(fā)明公開了由式(I)表示的化合物或其可藥用鹽或其N-氧化物,它們可用于治療癌癥。  
國際公布 2005-03-10 WO2005/021537 英  
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