| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1222527C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00807798.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.03.17 |
| 專利名稱 | 吡啶和嘧啶衍生物及其作為介導(dǎo)疾病的細(xì)胞因子的抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04 |
| 分類號(hào) | C07D495/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D475/06;C07D473/34;A61P29/00;A61K31/33;//(C07D495/04,331:00,239:00)(C07D513/04,277:00,239:00)(C07D471/04,239:00,221:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.23 GB 9906566.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·G·庫(kù)明格 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2000/001006 2000.3.17 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.11.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的雙環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：G是N；環(huán)X是含有1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán)；m是0、1或2；R1是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷基S(O)n-，其中n是0-2；R2是C1-6烷基；R3是氫；R4是C3-7環(huán)烷基，或者R4是式(IC)：-K-J(IC)其中J是芳基、雜芳基或雜環(huán)基，K是鍵，并且R4中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)選自鹵素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-(C1-3烷基)-O-、C1-6烷基S(O)n-，其中n是0-2、N-C1-6烷基氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6鏈烷�；被虲1-6烷基磺�；�-N-(C1-6烷基)氨基的基團(tuán)取代，或者R4中任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)式(IB’)的基團(tuán)取代：-E1-D1(IB’)其中D1是芳基、雜芳基或雜環(huán)基，E1是鍵，并且R4上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一或多個(gè)選自鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基團(tuán)取代，R5是氫；q是0；并且，其中的芳基是苯基或萘基，其中的雜芳基是單環(huán)-、雙環(huán)-或三環(huán)的5-14元環(huán)，所述環(huán)是不飽和的或者部分不飽和的，具有1-5個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，其中的雜環(huán)基是單環(huán)-或雙環(huán)3-14元環(huán)，所述環(huán)是完全飽和的，具有至多5個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)雙環(huán)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可裂解的酯、其制備方法、含有其的藥用組合物及其在治療由細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病或醫(yī)學(xué)癥狀中的應(yīng)用，其中：G是N、CH或C(CN)；環(huán)X是含有1、2或3個(gè)選自氧、硫和氮的雜原子的5-或6-元稠合雜芳環(huán)；m是0-2；R1是如羥基、鹵素、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基和氨基甲�；囊粋�(gè)基團(tuán)；R2和R3中的每一個(gè)是氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基；R4是如氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基和N-C1-6烷基氨基的一個(gè)基團(tuán)；R5是如氫、鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和羥基的一個(gè)基團(tuán)，q是0-4。 |
| 國(guó)際公布 | WO2000/056738 英 2000.9.28 |
