| 公開(公告)號 | CN1956968A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016579.X |
| 申請日期 | 2005.04.06 |
| 專利名稱 | 芳基甘氨酰胺衍生物及其作為NK1拮抗劑和5-羥色胺再吸收抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/04(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.14 SE 0400969-2;2004.4.14 SE 0400967-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 彼得·伯恩斯坦;卡西·丹茨曼;威廉·帕爾默 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-06 PCT/SE2005/000501 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 符合式I的化合物， 其中： R1和R2獨(dú)立地選自C1-6烷基或C1-6烯基，或者與它們所鍵合的N一起形成具有4、5、6、7或8個原子的雜環(huán)或者被取代基取代的所述具有4、5、6、7或8個原子的雜環(huán)，所述取代基選自：氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基、氨基、或者被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基取代的氨基； R3是C1-6烷基； R4是氫； n是0、1或2； Ar1是苯基或者取代的苯基，所述取代基獨(dú)立選自：氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基； Ar2是苯基、萘基、四氫萘，或者取代的苯基、萘基或四氫萘，所述取代基獨(dú)立選自：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3個鹵素部分取代的C1-4烷基， 其體內(nèi)可水解的前體和藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露下式的化合物，其體內(nèi)可水解的前體、其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1和R2獨(dú)立地選自烷基或烯基，或者與它們所鍵合的N一起形成雜環(huán)，n為0-2，Ar1是苯基或者取代的苯基，Ar2是苯基、萘基、四氫萘，或者取代的苯基、萘基或四氫萘，進(jìn)一步如說明書中所定義的，所述化合物在治療中的用途，藥物組合物和使用它的治療方法。本發(fā)明的化合物是神經(jīng)激肽1(NK1)受體拮抗劑和/或5-羥色胺再吸收抑制劑，對抑郁、焦慮癥和其它病情具有醫(yī)療效果。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100325 英 |
