| 公開(公告)號 | CN1639112A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805678.X |
| 申請日期 | 2003.03.07 |
| 專利名稱 | 具有大麻素-1受體活性的取代的酰胺 |
| 主分類號 | C07C235/20 |
| 分類號 | C07C235/20;C07C235/10;C07B61/00;C07D213/61;C07D213/40;C07D235/10;A61K31/165;A61K31/435;A61K31/505;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.22 US 60/428,415 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·K·哈曼;L·S·林;S·K·沙;R·N·古蒂康達;H·齊;L·L·常;P·劉;H·M·阿姆斯特朗;J·P·朱厄爾;T·J·小蘭扎 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/007039 2003.3.7 |
| 進入國家日期 | 2004.09.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物或其可藥用鹽：其中：R1選自：(1)雜環(huán)烷基，(2)芳基，(3)雜芳基，和(4)-NRaRc；其中芳基和雜芳基任選地被1-3個獨立地選自Rb的取代基取代；R2選自：(1)C1-10烷基，(2)C3-10環(huán)烷基-C1-4烷基，(3)芳基-C1-4烷基，和(4)雜芳基-C1-4烷基；其中環(huán)烷基、芳基和雜芳基各自任選地被1-3個獨立地選自Rb的取代基取代；每個Ra獨立地選自：(1)氫，(2)甲基，和(3)-CF3；每個Rb獨立地選自：(1)鹵素，(2)氰基，(3)三氟甲基，(4)三氟甲氧基，(5)C1-3烷氧基，和(6)C1-3烷基；Rc獨立地選自：(1)氫，(2)C1-6烷基，(3)芳基，(4)雜芳基，(5)芳基-甲基，和(6)雜芳基-甲基，各Rc可以是未取代的或被1-3個選自Rh的取代基所取代；Rd獨立地選自：(1)環(huán)烷基，(2)芳基，和(3)雜芳基，各Rd可以是未取代的或被1-3個選自Rh的取代基所取代；每個Rh獨立地選自：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)-CN，和(4)-CF3，其中在吡啶基的氮未被取代的情形下，它們可以任選為N-氧化物形式。 |
| 摘要 | 新的結(jié)構(gòu)式(I)的化合物是大麻素-1(CB1)受體的拮抗劑和/或反向激動劑，可用于治療、預(yù)防和抑制由CB1受體介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明的化合物可用作治療下列疾病的中樞作用藥物：精神病、記憶缺失、識別障礙、偏頭痛、神經(jīng)病、神經(jīng)炎性疾病包括多發(fā)性硬化癥和格-巴二氏綜合癥以及病毒性腦炎的炎性后遺癥、腦血管意外和頭創(chuàng)傷、焦慮癥、應(yīng)急反應(yīng)、癲癇癥、帕金森病、運動障礙、以及精神分裂癥。這些化合物還可以用于治療物質(zhì)濫用癥、肥胖癥或進食障礙疾病、以及哮喘、便秘、慢性假腸梗阻和肝硬變。 |
| 國際公布 | WO2004/048317 英 2004.6.10 |
